[发明专利]吡唑衍生物或其药理学上可接受的盐

摘要

本发明的课题在于提供新的吡唑衍生物或其药理学上可接受的盐、含有其的药物组合物及其医药用途。本发明提供具有TRPM8抑制作用的式(I)[式中，环A为C6‑10芳基等，X为CR4a等，R1和R2为氢原子等，R3为氢原子等，R4为氢原子等，环B为C6‑10芳基等，R5为氢原子等，R6a为氢原子等，R7a为氢原子等，R7b为氢原子等，R6b为氢原子等，R8为氢原子等，n为0、1或2]所表示的化合物或其药理学上可接受的盐。此外，本发明的式(I)所表示的化合物或其药理学上可接受的盐能够作为因传入神经的过度兴奋或障碍引起的疾病或症状的治疗或预防药加以利用。

主权项

式(I)所表示的化合物或其药理学上可接受的盐：式中，环A为C3‑6环烷基、C6‑10芳基或杂环；X独立地为CR4a或氮原子；R1和R2各自独立地为氢原子、卤素原子、羟基、氨基、甲酰基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、氰基、C1‑6烷基磺酰基氨基、咪唑基、1,3‑二氧戊环基或单(二)C1‑6烷氧基C1‑6烷基；R3为氢原子、卤素原子、C1‑6烷基或甲酰基；R4和R4a各自独立地为氢原子、卤素原子、羟基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、羟基C1‑6烷基、羟基C1‑6烷氧基、氰基、氨甲酰基、C1‑6烷氧基羰基C1‑6烷氧基、C7‑10芳烷基氧基、C7‑10芳烷基氧基C1‑6烷氧基或1,3‑二氧戊环基；环B为C6‑10芳基或杂环；R5为氢原子、C1‑6烷基、单(二)羟基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基(羟基)C1‑6烷基、羧基C1‑6烷基或C1‑6烷氧基羰基C1‑6烷基；R6a为氢原子、C(＝O)R9、C(＝O)NR10R11、‑CR12R13R14或下式：其中，(**)表示键合位置；R7a独立地为氢原子、氟原子、羟基、羟基C1‑6烷基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基或氨基C1‑6烷基；R7b独立地为氢原子、氟原子或C1‑6烷基，或者，R5或R6a与环B一起形成六元环或与R7a一起形成五元环；R6b为氢原子或C1‑6烷基；R8为氢原子、卤素原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、羟基、氨基、氰基、C1‑6烷氧基羰基、C1‑6烷氧基C1‑6烷氧基、氨甲酰基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、羧基、叠氮基、卤代C1‑6烷基或四唑基；R9为羟基、C1‑6烷基或羟基吡咯烷基；R10和R11各自独立地为氢原子、C1‑6烷基、羟基C1‑6烷基、单(二)C1‑6烷基氨基C1‑6烷基、吡咯烷基或哌啶基；R12、R13和R14各自独立地为氢原子、羟基、C1‑6烷基、NR15R16、R15R16N‑C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、单(二)羟基C1‑6烷基、氨甲酰基、C7‑10芳烷基氧基C1‑6烷基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、氟原子或氟代C1‑6烷基；R15为氢原子、C1‑6烷基、(C1‑6烷基)羰基或C7‑10芳烷基；R16为氢原子、C1‑6烷基或C7‑10芳烷基；R17为氢原子或C1‑6烷基；n为0、1或2。