[发明专利]一种阿拉莫林的制备方法在审
申请号: | 201611213282.9 | 申请日: | 2016-12-23 |
公开(公告)号: | CN108239141A | 公开(公告)日: | 2018-07-03 |
发明(设计)人: | 刘琛;洪金龙;杨新华;张连第;杨少宁;高芳 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药业有限公司 |
主分类号: | C07K5/023 | 分类号: | C07K5/023;C07K1/06;C07K1/30;C07K1/02 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210042 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种阿拉莫林的制备方法,包括将(R)‑2‑(2‑((叔丁氧基羰基)氨基)‑2‑甲基丙酰胺基)‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酸和3R‑3‑苄基‑哌啶3羧酸三甲基酰肼盐酸盐与缩合试剂及弱碱进行酸氨缩合反应,得到{1‑[(1R)‑2‑[(3R)‑3‑苄基‑3‑(N,N’,N’‑三甲基肼基羰基)哌啶1‑基]‑1‑(1H‑吲哚‑3‑基‑甲基)‑2‑氧代乙基氨基甲酰基]‑1‑甲基乙基}氨基甲酯叔丁酯,再与酸进行脱保护反应,得到阿拉莫林,该方法涉及步骤操作方便,条件温和,降低了对于设备的要求,且手性异构体量少,纯度高,收率高,其工艺可以实现大规模工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 三甲基 苄基 吲哚 哌啶 制备 大规模工业化生产 氨基 叔丁氧基羰基 氨基甲酰基 脱保护反应 弱碱 氨基甲酯 甲基丙酰 缩合反应 缩合试剂 氧代乙基 肼基羰基 叔丁酯 盐酸盐 胺基 丙酸 收率 手性 酸氨 异构 羧酸 酰肼 | ||
【主权项】:
1.一种阿拉莫林(式Ⅳ化合物)的合成方法,其特征在于其包括以下步骤:
A、式I化合物和式II化合物与缩合试剂及弱碱进行酸氨缩合反应,得到式III化合物;B、式III化合物与酸进行脱保护反应,得到式IV化合物。
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