[发明专利]一种LCZ-696关键中间体的制备方法在审
申请号: | 201611206867.8 | 申请日: | 2016-12-23 |
公开(公告)号: | CN108238981A | 公开(公告)日: | 2018-07-03 |
发明(设计)人: | 张席妮;周涛;熊志刚;周皓;胡涛 | 申请(专利权)人: | 宁波爱诺医药科技有限公司 |
主分类号: | C07C269/04 | 分类号: | C07C269/04;C07C271/22;C07D263/22 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 315615 浙江省宁波市宁*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: |
本发明提供了一种新的制备抗心力衰竭药物LCZ‑696的关键中间体(2R,4S)‑5‑(联苯‑4‑基)‑4‑[(叔丁氧羰基)氨基]‑2‑甲基戊酸的方法,反应路线如下: |
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搜索关键词: | 制备 关键中间体 心力衰竭药物 氨基 叔丁氧羰基 反应路线 合成路线 甲基戊酸 联苯 | ||
【主权项】:
1.式VII的化合物的制备方法,
其特征在于,包括以下步骤:a)将式VIII的噁唑烷酮化合物与式III的环氧化合物反应,得到式IV的化合物,
b)通式IV的化合物与通式IX的化合物反应得到通式V的化合物,
c)通式V的化合物脱去噁唑烷酮及氨基保护基得到化合物VI,
其中,R1为C1‑C6的烷基、苯基和苄基,R2和R3为彼此独立的氢、C1‑C6的烷基、苯基和苄基,R5和R6彼此独立氢或氮保护基团。d)化合物VI的氨基被叔丁氧羰基保护得到的化合物VII, ![]()
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