[发明专利]一种醋酸巴多昔芬的制备方法有效
| 申请号： | 201611178128.2 | 申请日： | 2016-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN106631971B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 江海平;杨庆坤;李保勇;吴柯;张兆珍;董廷华;杨波勇;周学文;高大龙;吴兆申 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种醋酸巴多昔芬的制备方法。该方法以雷尼镍作为催化剂，在微反应器内于20～40℃下，控制氢气压力0.1～0.5Mpa下，化合物Ⅰ与氢气进行反应得到巴多昔芬。该方法使用价格较低的雷尼镍替代昂贵的钯碳，有效降低生产成本；使用微反应器，生产呈流水线式操作，反应效率高，反应条件温和，操作安全可控，反应时间短，成本低，得到产品收率高，质量好，更易于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 醋酸 巴多昔芬 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种醋酸巴多昔芬的制备方法，包括：在催化剂作用下，化合物Ⅰ与氢气反应得到巴多昔芬；巴多昔芬经醋酸酸化得到醋酸巴多昔芬；其特征是，以雷尼镍作为催化剂，在微反应器内于20～40℃下，控制氢气压力0.1～0.5Mpa下，化合物Ⅰ与氢气进行反应得到巴多昔芬；其中化合物Ⅰ为1‑[4‑(2‑氮杂环庚烷‑1‑基‑乙氧基)‑苄基]‑5‑苄氧基‑2‑(4‑苄氧基‑苯基)‑3‑甲基‑1H‑吲哚。
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