[发明专利]一种还原响应性共价有机聚合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201610996929.3 | 申请日: | 2016-11-11 |
公开(公告)号: | CN106344929B | 公开(公告)日: | 2019-09-27 |
发明(设计)人: | 刘庄;王海蓉 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | A61K47/59 | 分类号: | A61K47/59;A61K33/24;A61K41/00;A61K45/06;A61P35/00;C08G65/337;C08G65/333 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 常亮 |
地址: | 215123 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供了一种还原响应性共价有机聚合物及其制备方法和应用,本发明提供的聚合物由羧基封端的聚乙二醇、式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应得到;其中,该化合物通过使5,10,15,20‑四(4‑羟苯基)卟啉分别与顺铂前药和聚乙二醇通过酯键相连得到,具有非常好的水溶性和生物相容性,得到的纳米颗粒在不仅激光照射下可产生单线态氧,而且在癌症细胞高还原性的条件下纳米颗粒可发生解离,释放出顺铂药物,在肿瘤的联合治疗中具有一定的应用;而且该化合物还可以作为无载体的药物输送体系直接使用,从而有效避免了额外载体的使用。 | ||
搜索关键词: | 式( I ) 顺铂 制备方法和应用 有机聚合物 聚乙二醇 纳米颗粒 响应性 共价 前药 还原 药物输送体系 生物相容性 癌症细胞 单线态氧 额外载体 混合反应 激光照射 联合治疗 聚合物 还原性 无载体 羟苯基 羧基化 解离 卟啉 羧基 酯键 肿瘤 释放 应用 | ||
【主权项】:
1.一种还原响应性共价有机聚合物,由羧基封端的聚乙二醇、式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应得到;
其中,R1、R2、R3和R4独立的选自羟基;所述羧基封端的聚乙二醇的分子量为1KDa~10KDa;所述顺铂前药为式(Pt‑1)或式(Pt‑2)
所述混合反应具体为:将式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应24~26h后,再加入羧基封端的聚乙二醇反应,得到还原响应性共价有机聚合物;其中,该还原响应性共价有机聚合物化合物通过使5,10,15,20‑四(4‑羟苯基)卟啉分别与顺铂前药和聚乙二醇通过酯键相连得到,其结构简称为THPP‑Pt‑PEG。
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