[发明专利]一种还原响应性共价有机聚合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201610996929.3 申请日: 2016-11-11
公开(公告)号: CN106344929B 公开(公告)日: 2019-09-27
发明(设计)人: 刘庄;王海蓉 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: A61K47/59 分类号: A61K47/59;A61K33/24;A61K41/00;A61K45/06;A61P35/00;C08G65/337;C08G65/333
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 常亮
地址: 215123 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了一种还原响应性共价有机聚合物及其制备方法和应用,本发明提供的聚合物由羧基封端的聚乙二醇、式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应得到;其中,该化合物通过使5,10,15,20‑四(4‑羟苯基)卟啉分别与顺铂前药和聚乙二醇通过酯键相连得到,具有非常好的水溶性和生物相容性,得到的纳米颗粒在不仅激光照射下可产生单线态氧,而且在癌症细胞高还原性的条件下纳米颗粒可发生解离,释放出顺铂药物,在肿瘤的联合治疗中具有一定的应用;而且该化合物还可以作为无载体的药物输送体系直接使用,从而有效避免了额外载体的使用。
搜索关键词: 式( I ) 顺铂 制备方法和应用 有机聚合物 聚乙二醇 纳米颗粒 响应性 共价 前药 还原 药物输送体系 生物相容性 癌症细胞 单线态氧 额外载体 混合反应 激光照射 联合治疗 聚合物 还原性 无载体 羟苯基 羧基化 解离 卟啉 羧基 酯键 肿瘤 释放 应用
【主权项】:
1.一种还原响应性共价有机聚合物,由羧基封端的聚乙二醇、式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应得到;其中,R1、R2、R3和R4独立的选自羟基;所述羧基封端的聚乙二醇的分子量为1KDa~10KDa;所述顺铂前药为式(Pt‑1)或式(Pt‑2)所述混合反应具体为:将式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应24~26h后,再加入羧基封端的聚乙二醇反应,得到还原响应性共价有机聚合物;其中,该还原响应性共价有机聚合物化合物通过使5,10,15,20‑四(4‑羟苯基)卟啉分别与顺铂前药和聚乙二醇通过酯键相连得到,其结构简称为THPP‑Pt‑PEG。
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