[发明专利]一种还原响应性共价有机聚合物及其制备方法和应用有效

申请号：	201610996929.3	申请日：	2016-11-11
公开（公告）号：	CN106344929B	公开（公告）日：	2019-09-27
发明（设计）人：	刘庄;王海蓉	申请（专利权）人：	苏州大学
主分类号：	A61K47/59	分类号：	A61K47/59;A61K33/24;A61K41/00;A61K45/06;A61P35/00;C08G65/337;C08G65/333
代理公司：	北京集佳知识产权代理有限公司 11227	代理人：	常亮
地址：	215123 江苏***	国省代码：	江苏;32
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摘要：
搜索关键词：	式( I ) 顺铂制备方法和应用有机聚合物聚乙二醇纳米颗粒响应性共价前药还原药物输送体系生物相容性癌症细胞单线态氧额外载体混合反应激光照射联合治疗聚合物还原性无载体羟苯基羧基化解离卟啉羧基酯键肿瘤释放应用
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【权利要求书】：

1.一种还原响应性共价有机聚合物，由羧基封端的聚乙二醇、式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应得到；

其中，R₁、R₂、R₃和R₄独立的选自羟基；

所述羧基封端的聚乙二醇的分子量为1KDa～10KDa；

所述顺铂前药为式(Pt-1)或式(Pt-2)

所述混合反应具体为：将式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应24～26h后，再加入羧基封端的聚乙二醇反应，得到还原响应性共价有机聚合物；其中，该还原响应性共价有机聚合物化合物通过使5,10,15,20-四(4-羟苯基)卟啉分别与顺铂前药和聚乙二醇通过酯键相连得到，其结构简称为THPP-Pt-PEG。

2.根据权利要求1所述的共价有机聚合物，其特征在于，所述式(I)结构的化合物与所述顺铂前药的摩尔比为(1～1.5)：1。

3.根据权利要求1所述的共价有机聚合物，其特征在于，所述式(I)结构的化合物与所述顺铂前药的摩尔比为(1.1～1.3)：1。

4.根据权利要求1所述的共价有机聚合物，其特征在于，所述羧基封端的聚乙二醇与所述顺铂前药的摩尔比为(1.5～2)：1。

5.根据权利要求1所述的共价有机聚合物，其特征在于，所述还原响应性共价有机聚合物的粒径为50～200纳米。

6.一种还原响应性共价有机聚合物的制备方法，包括：

将式(I)结构的化合物和羧基化顺铂前药混合反应24～26h后，再加入羧基封端的聚乙二醇反应，得到还原响应性共价有机聚合物；其中，该还原响应性共价有机聚合物化合物通过使5,10,15,20-四(4-羟苯基)卟啉分别与顺铂前药和聚乙二醇通过酯键相连得到，其结构简称为THPP-Pt-PEG；

其中，R₁、R₂、R₃和R₄独立的选自羟基；

所述羧基封端的聚乙二醇的分子量为1KDa～10KDa；

所述顺铂前药为式(Pt-1)或式(Pt-2)

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述反应的催化剂为环己基碳二亚胺和4-二甲胺基吡啶。

8.一种权利要求1～5任意一项所述还原响应性共价有机聚合物以及权利要求6～7任意一项所述的制备方法制备得到的还原响应性共价有机聚合物在制备光动力治疗与化疗联合治疗的药物中的应用。

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