[发明专利]3－亚氨基异喹啉－1，4－二酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种3‑亚氨基异喹啉‑1，4‑二酮衍生物的制备方法，包括以下步骤：式(1)的3‑氨基‑4‑氰基‑2‑取代异喹啉‑1‑酮衍生物与有机小分子氧化剂在有机溶剂中在铜盐催化剂作用下发生氧化反应，得到式(2)所述3‑亚氨基异喹啉‑1，4‑二酮衍生物，其中所述氧化反应由氧化还原引发剂引发，反应温度为70～80℃；反应式如下：其中，R¹、R²、R³、R⁴独立地选自氢、C₁～C₄烷基和卤素，R⁵为C₁‑C₁₂烷基或芳香基，芳香基为苯基、苄基或取代苄基。本发明的方法提高了3‑亚氨基异喹啉‑1，4‑二酮衍生物的产率，且本发明反应条件温和、反应操作和后处理过程简单，适合于规模化生产。

主权项

1.一种3‑亚氨基异喹啉‑1,4‑二酮衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：式(1)的3‑氨基‑4‑氰基‑2‑取代异喹啉‑1‑酮衍生物与有机小分子氧化剂于有机溶剂中在铜盐催化剂作用下发生氧化反应，得到式(2)的3‑亚氨基异喹啉‑1,4‑二酮衍生物，其中所述氧化反应由氧化还原引发剂引发，反应温度为70～80℃；所述氧化还原引发剂为叔丁基过氧化氢；所述有机小分子氧化剂为2,2,6,6‑四甲基哌啶‑氮‑氧化物；反应式如下：其中，R1、R2、R3、R4独立地选自氢、C1～C4烷基和卤素；R5为C1‑C12烷基或芳香基，所述芳香基为苯基、苄基或取代苄基。