[发明专利]咔哒唑胺关键中间体的制备方法在审
申请号: | 201610980570.0 | 申请日: | 2016-11-08 |
公开(公告)号: | CN108069919A | 公开(公告)日: | 2018-05-25 |
发明(设计)人: | 李建其;曾煌;张子学;刘育;潘登;邹磊;张怡 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D263/24 | 分类号: | C07D263/24;C07C269/04;C07C271/28;C07C213/02;C07C217/86 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种咔哒唑胺关键中间体的制备方法,包括如下步骤:式(2)化合物在含金属元素的化合物或还原剂中的一种或其组合的存在下,在溶剂中还原,得含式(3)化合物的反应液,然后从反应产物中收集所述的式(3)化合物4‑苄氧基‑3‑氟苯胺;本发明用六水三氯化铁和水合肼的组合物取代了昂贵的铂炭,还原反应由48h缩短至约5h,本发明无需昂贵还原剂,反应时间缩短,原料转化率提高。整条路线反应温和,操作简便,成本低,具备工业化生产的潜力。反应通式如下。 |
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搜索关键词: | 式( 2 ) 关键中间体 还原剂 制备 反应时间缩短 六水三氯化铁 原料转化率 反应通式 还原反应 金属元素 氟苯胺 水合肼 苄氧基 溶剂 铂炭 还原 | ||
【主权项】:
1.咔哒唑胺关键中间体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:式(2)化合物在含金属元素的化合物或还原剂中的一种或其组合的存在下,在溶剂中还原,得含式(3)化合物的反应液,然后从反应产物中收集所述的式(3)化合物4-苄氧基-3-氟苯胺;反应通式如下:
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