[发明专利]一种吉西他滨衍生物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201610479058.8 申请日: 2016-06-27
公开(公告)号: CN106117561B 公开(公告)日: 2020-03-13
发明(设计)人: 汤朝晖;杨晨光;于海洋;宋万通;陈学思 申请(专利权)人: 中国科学院长春应用化学研究所
主分类号: C08G81/00 分类号: C08G81/00;A61K47/59;A61K47/60;A61K31/7068;A61P35/00
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地址: 130022 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要: 发明提供了一种吉西他滨衍生物及其制备方法,该吉西他滨衍生物具有式(I)所示的结构。与现有技术相比,本发明提供的吉西他滨衍生物的侧链上接枝有聚乙二醇,使得到的吉西他滨衍生物具有良好的溶解性,生物相容性及可降解性,并且该衍生物具有疏水性的氨基酸链段,可维持纳米粒子的组装,防止其在血液循环中解体,从而提高了具有式(I)结构的吉西他滨衍生物在血液循环中的稳定性,降低了毒性,同时使其具有可持续释放的优点。
搜索关键词: 一种 衍生物 及其 制备 方法
【主权项】:
一种吉西他滨衍生物,具有式(I)所示的结构:所述‑A为式(II)或式(III)所示:其中,所述R1选自C2~C20的直链烷基、C3~C20的支链烷基、苯基或R′‑CO‑;所述R′选自C2~C20的直链烷基、C3~C20的支链烷基或苯基;所述R2选自H、C1~C20的烷基或C1~C20的取代烷基;所述R3选自H或阳离子;所述R4选自H、C1~C20的烷基或C1~C20的取代烷基;所述L1~L5各自独立地选自C2~C5的烷基;m、n、a、b、c、d与e均为聚合度,40≤m≤250;40≤n≤250;10≤a+b+c+d≤5000;10≤e+c+d≤5000。
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