[发明专利]含氨基葡萄糖分子的1;2;4-三氮唑并[3;4-b]-1;3;4-噻二唑衍生物及其制备方法与用途有效
| 申请号： | 201610384905.2 | 申请日： | 2016-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN106008623B | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | 刘玮炜;程峰昌;殷龙;史大华;刘秀坚 | 申请（专利权）人： | 淮海工学院 |
| 主分类号： | C07H17/02 | 分类号： | C07H17/02;C07H1/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 连云港润知专利代理事务所 32255 | 代理人： | 刘喜莲 |
| 地址： | 222000 江苏省连云港市海*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种含氨基葡萄糖1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑衍生物。本发明还涉及该含氨基葡萄糖1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑衍生物的合成方法，该方法具体包括以下步骤：先将取代的酰肼与氢氧化钾、二硫化碳反应，得到的钾盐在水合肼的作用下环合得到3‑取代‑4‑氨基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑，再将得到的3‑取代‑4‑氨基‑5‑巯基‑1,2,4‑三氮唑与2‑脱氧‑2‑异硫氰酸酯‑1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖反应直接合成N‑(1,3,4,6‑四‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖‑2‑基)‑6‑氨基‑3‑取代‑1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑。本发明合成方法简单，环境污染小，后处理简单，且合成出的物质对乙酰胆碱酯酶有强的抑制作用，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 三氮唑 氨基 含氨基葡萄糖 噻二唑衍生物 吡喃葡萄糖 合成 巯基 苄基 制备 抗乙酰胆碱酯酶药物 二硫化碳反应 乙酰胆碱酯酶 异硫氰酸酯 后处理 氢氧化钾 直接合成 水合肼 噻二唑 钾盐 环合 脱氧 酰肼 应用 | ||
【主权项】：
1.一种含氨基葡萄糖分子的1,2,4‑三氮唑并[3,4‑b]‑1,3,4‑噻二唑衍生物，其特征在于，其结构式如下式：![]()
其中，所述的R选自‑C6H5，3‑NC5H4‑, 4‑OHC6H4‑, 3‑CH3C6H4, 4‑CH3C6H4‑, 3‑CH3OC6H4‑, 2‑NO2C6H4‑, 4‑NO2C6H4‑，2‑FC6H4‑, 4‑FC6H4‑, 2‑ClC6H4‑, 3‑ClC6H4‑, 3‑BrC6H4‑, 4‑IC6H4‑, 4‑N(CH3)2C6H4‑，2‑SC4H3‑, 2‑OC4H3‑。
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