[发明专利]噻唑并[3;2-b]-1;2;4-三嗪-2-羧酸衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明属于医药技术领域，涉及噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪‑2‑羧酸衍生物及其制备方法和在制备抗菌药中的应用。公开了一种高收率、低成本的噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪类衍生物的制备方法。本发明的化合物如下式所示，其中R1 选自卤素、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基；R2选自C1‑C6烷氧基，‑OH，‑NR’(OR’’)，其中R’、R’’独立地选自C1‑C6的烷基；‑NHR’，‑NR’’R’’’，其中R’选自C1‑C6烷基；卤素取代的C1‑C6烷基；苄基或卤素取代的苄基，2‑呋喃甲基；R’’、R’’’为独立地选自C1‑C6的烷基，或R’’、R’’’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基，哌啶基，吗啉基，N‑甲基哌嗪基，苯基哌嗪基或N‑取代苯基哌嗪基。本发明的化合物具有明显的抗菌活性，在制备抗菌药物方面具有良好的前景。

主权项

1.噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪‑2‑羧酸衍生物及其药学上可接受的盐：其中R1选自卤素、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷基；R2选自C1‑C6烷氧基；‑OH；‑NR’(OR”)，其中R’独立地选自C1‑C6的烷基，R”独立地选自C1‑C6的烷基；‑NHR’，其中R’选自C1‑C6烷基、卤素取代的C1‑C6烷基、未取代或卤素取代的苄基、2‑呋喃甲基；‑NR”R”’，R”为独立地选自C1‑C6的烷基，R”’为独立地选自C1‑C6的烷基，或R”和R”’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、N‑甲基哌嗪基、N‑苯基哌嗪基。