[发明专利]咖啡酰苯乙醇苷类化合物及其制备方法与其在抗乙型病毒性肝炎药物中的应用

摘要

本发明提供结构式I‑V的咖啡酰苯乙醇苷类化合物：1'‑O‑β‑D‑(3,4‑二羟基苯乙基)‑4'‑O‑咖啡酰基‑β‑D‑芹糖‑(1→6')‑葡萄糖苷(I)、1'‑O‑β‑D‑(3,4‑二羟基苯乙基)‑3'‑O‑咖啡酰基‑β‑D‑芹糖‑(1→6')‑葡萄糖苷(II)、desrhamnosylverbascoside(III)、plantainoside A(IV)、式acteoside(V)，以及它们的制备方法；及化合物I‑V和用于治疗乙型病毒性肝炎的药物组合物在制备治疗或预防人类疾病或病症的药物中的应用。经试验结果表明，化合物I‑V在体外对HBsAg和HBeAg的分泌都具有较显著的抑制作用，而且在试验范围内对细胞没有毒害作用。其中化合物III和IV在第9天对HBsAg和HBeAg抑制率都达90.0％以上，且明显强于对照组的比拉米夫定(3TC)。

主权项

1.咖啡酰苯乙醇苷类化合物的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：（1）取旱田草干燥全草，粉碎，用乙醇进行提取，然后过滤后回收溶剂，取提取液再浓缩；（2）将步骤（1）浓缩后的提取液，用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯萃取物；（3）取乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱色谱进行分离，用体积比为9‑4:1的氯仿‑甲醇梯度进行洗脱；（4）将上述用氯仿‑甲醇梯度进行洗脱得到的组分用MCI柱层析，然后用质量浓度为30‑60%的甲醇水溶液进行脱色，将脱色后的组分用制备型反相硅胶色谱柱进行分离，再依次用质量浓度为10%、20%、30%、50%和100%的甲醇溶液进行洗脱，然后用RP‑HPLC半制备色谱进行分析与分离，得到化合物I 、化合物、化合物、化合物和和化合物；所述化合物I‑的结构式分别为：、、、、。