[发明专利]咖啡酰苯乙醇苷类化合物及其制备方法与其在抗乙型病毒性肝炎药物中的应用有效
| 申请号: | 201610119655.X | 申请日: | 2016-03-03 |
| 公开(公告)号: | CN105753915B | 公开(公告)日: | 2018-09-11 |
| 发明(设计)人: | 周先丽;陈旭;梁成钦;韦京辰;徐庆 | 申请(专利权)人: | 桂林医学院 |
| 主分类号: | C07H15/18 | 分类号: | C07H15/18;C07H1/08;A61K31/7032;A61P31/20;A61P1/16 |
| 代理公司: | 南宁东智知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 45117 | 代理人: | 巢雄辉;汪治兴 |
| 地址: | 541004 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咖啡 乙醇 化合物 及其 制备 方法 与其 抗乙型 病毒性肝炎 药物 中的 应用 | ||
1.咖啡酰苯乙醇苷类化合物的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:
(1)取旱田草干燥全草,粉碎,用乙醇进行提取,然后过滤后回收溶剂,取提取液再浓缩;
(2)将步骤(1)浓缩后的提取液,用乙酸乙酯萃取,得乙酸乙酯萃取物;
(3)取乙酸乙酯萃取物采用硅胶柱色谱进行分离,用体积比为9-4:1的氯仿-甲醇梯度进行洗脱;
(4)将上述用氯仿-甲醇梯度进行洗脱得到的组分用MCI柱层析,然后用质量浓度为30-60%的甲醇水溶液进行脱色,将脱色后的组分用制备型反相硅胶色谱柱进行分离,再依次用质量浓度为10%、20%、30%、50%和100%的甲醇溶液进行洗脱,然后用RP-HPLC半制备色谱进行分析与分离,得到化合物I 、化合物、化合物、化合物和和化合物;所述化合物I-的结构式分别为:
、
、
、
、
。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述乙醇的质量浓度为40%-85%。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述乙醇提取的次数为3-5次,每次提取的时间为0.5-2小时。
4.权利要求1所制备的结构式I -所示的咖啡酰苯乙醇苷类化合物。
5.含有治疗有效量的权利要求1所述的结构式I或/和结构式的咖啡酰苯乙醇苷类化合物和药学上可接受的辅料的药物组合物。
6.含有治疗有效量的权利要求1所述的结构式I或/和结构式的咖啡酰苯乙醇苷类化合物和药学上可接受的辅料的用于治疗或预防乙型病毒性肝炎的药物组合物。
7.含有治疗有效量的权利要求1所述的结构式I或/和结构式的咖啡酰苯乙醇苷类化合物和药学上可接受的辅料的用于治疗或预防人类乙型病毒性肝炎的药物组合物。
8.根据权利要求1所述的结构式I -Ⅳ所示的咖啡酰苯乙醇苷类化合物在制备治疗或预防人类乙型病毒性肝炎的药物中的应用。
9.含有治疗有效量的权利要求1所述的结构式I或/和结构式或/和结构式或/和结构式的咖啡酰苯乙醇苷类化合物和药学上可接受的辅料的用于治疗或预防乙型病毒性肝炎的药物组合物在制备治疗或预防人类乙型病毒性肝炎的药物中的应用。
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