[发明专利]安奈格列汀中间体1,2‑二氨基‑2‑甲基丙烷的一种新的制备方法有效
申请号: | 201510985342.8 | 申请日: | 2015-12-25 |
公开(公告)号: | CN105585505B | 公开(公告)日: | 2017-10-31 |
发明(设计)人: | 陈家骏;李昕昊;王艳;胡忠涛;田雪;郑益兵 | 申请(专利权)人: | 辽宁本源制药有限公司 |
主分类号: | C07C209/58 | 分类号: | C07C209/58;C07C211/09 |
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地址: | 117004 辽宁省*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明涉及一种安奈格列汀中间体1,2‑二氨基‑2‑甲基丙烷(化合物1)的制备方法,安奈格列汀是日本三和药业研制的DPP‑的抑制剂,主要用于治疗型糖尿病。化合物1是安奈格列汀合成的一个重要的中间体。其结构如下化合物1。 | ||
搜索关键词: | 安奈格列汀 中间体 氨基 甲基 丙烷 一种 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种1,2‑二氨基‑2‑甲基丙烷的合成方法,1)低温反应时的反应温度为0‑2℃,高温反应时的反应温度为70‑72℃;2)3‑氨基‑3‑甲基丁酰胺、氢氧化钠及溴素的摩尔比为:3‑氨基‑3‑甲基丁酰胺:溴素:氢氧化钠=1:1.2:3.84;该方法通过以下步骤实施:先使氢氧化钠和溴素在水中反应生成次溴酸钠,而后加入3‑氨基‑3‑甲基丁酰胺,先期反应在0‑2℃,然后缓慢升至室温反应,最后在70‑72℃反应制备1,2‑二氨基‑2‑甲基丙烷。
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