[发明专利]一种原位制备V型结晶结构淀粉-布洛芬包合物的方法

摘要

本发明属于制药技术领域，具体涉及一种原位制备V型结晶结构淀粉-布洛芬包合物的方法。该法是以马铃薯淀粉为原料，先将布洛芬溶于稀释的乙醇溶液中，加入一定量马铃薯淀粉，缓慢加入NaOH溶液混合、充分恒温搅拌，并保持一定时间；然后用盐酸乙醇溶液滴定上述混合溶液使其pH至7.0，并缓慢搅拌一定时间，经抽滤、洗涤、干燥、粉碎、制得淀粉-布洛芬包含物。这种淀粉-布洛芬包合物的结构特征是V型结晶结构，制备工艺简单、成本低。在模拟胃液中(pH1.2)累积释放率小于7％，在模拟小肠液(pH7.4)中经过酶的作用缓慢释放原药而发挥作用，从而提高了药物的生物利用度，避免了对胃肠道刺激的副作用。

主权项

一种原位制备V型结晶结构淀粉‑布洛芬包合物的方法，其特征在于包括如下步骤：(1)准确称取一定量的布洛芬置于反应器中，加入一定体积的乙醇溶液，搅拌使其完全溶解，然后加入一定量的马铃薯淀粉，调成一定浓度的淀粉乳；(2)在不断搅拌下升温至一定的温度后，将一定体积的3mol/L的NaOH以4mL/min的速度匀速滴加到淀粉乳中，滴加完毕，恒温搅拌使其充分反应一定时间；(3)反应完毕后将反应物混合物抽滤，滤饼用20倍于淀粉质量的60％乙醇溶液分散，用3％(V/V)的盐酸乙醇溶液调pH至7.0，继续抽滤，所得滤饼用95％乙醇洗涤，再用无水乙醇洗涤；(4)所得产物在80℃下干燥2h，将反应后的淀粉研磨，过100目筛，即得淀粉布洛芬包合物。