[发明专利]番泻叶苷A·B盐化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201510747540.0 | 申请日： | 2015-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN105254689B | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 李晓亮;邵旭;牛海军 | 申请（专利权）人： | 安徽九方药物研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/244 | 分类号： | C07H15/244;C07H1/08;A61P1/10 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种番泻叶苷A·B盐化合物及其制备方法和用途。本发明的技术方案是：以番泻叶为原料，经过提取‑过滤‑酸化‑精滤‑提取‑精制‑化合物成盐‑析出纯化得到高纯度有效成分番泻叶苷A·B盐化合物，纯度达到80～90％之间；本发明的番泻叶苷A·B盐化合物加以适宜辅料制成临床所需剂型，临床上用于预防或治疗便秘，效果显著，稳定性好。本发明的番泻叶苷A·B盐化合物具有良好的通便作用，用以治疗便秘具有安全性好、起效快、作用强、生物利用度高、疗效稳定、使用方便等优点。工业生产设备简洁、操作方便、成本低、自动化程度高、易于控制产品质量。 | ||
| 搜索关键词： | 番泻叶 盐化 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种番泻叶苷A·B盐化合物的制备方法，其特征在于，具有式II所示结构：![]()
所述番泻叶苷A·B盐化合物制备方法，包括以下步骤：(a)将番泻叶用碳酸氢钠水溶液提取，得到提取液，提取液过100目～200目筛过滤，得到过滤后的提取液；(b)将所述步骤(a)得到的过滤后的提取液进行酸化后，将得到的酸化产物进行固液分离，得到液相组分A，将所述液相组分A通过分子截留过滤得到精滤液；所述的分子截留是通过陶瓷膜过滤器实现的，所述的陶瓷膜过滤器孔径为0.1μm～0.3μm；(c)将活性白土与所述步骤(b)得到的精滤液混合，搅拌吸附，将吸附后的混合物进行固液分离，将得到的固体物依次经水、含水醇洗脱，洗脱后的固体物进行固液分离，得到液相组分B；(d)将所述步骤(c)得到的液相组分B进行减压浓缩，将得到的减压浓缩产物与氯化镁混合，进行成盐反应，得到番泻叶苷A·B盐化合物；(e)将步骤(d)中获得的番泻叶苷A·B盐化合物进行提取和晶体析出，得到番泻叶苷A·B盐化合物晶体；所述提取和晶体析出包括以下步骤：(e1)将步骤(d)得到番泻叶苷A·B盐化合物与5～10倍体积的无水乙醇混合，析出沉淀物；(e2)将所述步骤(e1)得到的沉淀物进行真空微波干燥和粉碎；所述真空微波干燥的功率为8W/g～10W/g，所述真空微波干燥的真空度为‑0.089MPa；(e3)将所述步骤(e2)粉碎后的沉淀物与乙醇或丙酮混合，进行20～60min的超声提取；(e4)将所述步骤(e3)得到的提取物减压浓缩为原体积的1/10～1/6后冷藏，得到番泻叶苷A·B盐化合物晶体；所述的番泻叶苷A·B盐化合物的纯度在80～90％之间。
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