[发明专利]番泻叶苷A·B盐化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及一种番泻叶苷A·B盐化合物及其制备方法和用途。本发明的技术方案是：以番泻叶为原料，经过提取‑过滤‑酸化‑精滤‑提取‑精制‑化合物成盐‑析出纯化得到高纯度有效成分番泻叶苷A·B盐化合物，纯度达到80～90％之间；本发明的番泻叶苷A·B盐化合物加以适宜辅料制成临床所需剂型，临床上用于预防或治疗便秘，效果显著，稳定性好。本发明的番泻叶苷A·B盐化合物具有良好的通便作用，用以治疗便秘具有安全性好、起效快、作用强、生物利用度高、疗效稳定、使用方便等优点。工业生产设备简洁、操作方便、成本低、自动化程度高、易于控制产品质量。

技术领域

本发明主要涉及医药技术领域，尤其涉及一种番泻叶苷A·B盐化合物及其制备方法，以及它在制备治疗便秘药物中的应用。

背景技术

番泻叶系为豆科植物狭叶番泻Cassia angustifolia或尖叶番泻Cassiaacutifolia delile的干燥小叶，一般在夏季生长全盛时采收后，切片晒干，具有泄热行滞，通便，利水的作用，用于热解积滞，便秘腹痛，水肿胀满。

现代中医常用番泻叶治疗各类便秘，临床取得显著效果。研究表明番泻叶苷(Sennosides)是二蒽酮类衍生物，是番泻叶中含量较高的的一种成分，也是番泻叶泻下、止血的主要活性成分，番泻叶苷具有治疗急慢性便秘的作用。

狭叶番泻叶主要含番泻叶苷(sennoside)A、B、C、D，大黄酚葡萄糖甙，大黄素葡萄糖甙，大黄酸葡萄糖甙，芦荟大黄素葡萄糖甙和大黄素-8-O-槐糖苷等蒽醌糖甙类。尖叶番泻叶主要含番泻叶苷A、B、C，大黄酚葡萄糖甙，大黄素葡萄糖甙，大黄酸葡萄糖甙，芦荟大黄素葡萄糖甙和大黄素-8-O-葡萄糖吡喃糖苷等蒽醌糖甙类。

现有技术中番泻叶中药通常是以汤剂或颗粒的形式服用的，汤剂的煎煮比较麻烦，落后，剂量大，且不能起到急救作用；并且药效成分不稳定，尤其是有效成分番泻叶苷A和番泻苷B(番泻叶苷A和番泻苷B是同分异构体)稳定性差，遇热遇光易分解，转变成单蒽酮类成分，不利于番泻叶治疗便秘的推广与临床应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种番泻叶苷A·B盐化合物及其制备方法，应用所述的番泻叶苷A·B盐化合物可以解决在番泻叶苷A·B稳定性差，不利于成药治疗便秘的推广与临床应用的问题。

本发明提供一种番泻叶苷A·B盐化合物，具有式I或式II的结构：

优选的，所述的番泻叶苷A·B盐化合物的纯度在80～90％之间。

优选的，所述的番泻叶苷A·B盐化合物以晶体形式存在。

本发明还提供一种所述番泻叶苷A·B盐化合物制备方法，包括以下步骤：

(a)将番泻叶用碳酸氢钠水溶液提取，得到提取液，提取液过100目～200目筛过滤，得到过滤后的提取液；

(b)将所述步骤(a)得到的过滤后的提取液进行酸化后，将得到的酸化产物进行固液分离，得到液相组分A，将所述液相组分A通过分子截留过滤得到精滤液；

(c)将活性白土与所述步骤(b)得到的精滤液混合，搅拌吸附，将吸附后的混合物进行固液分离，将得到的固体物依次经水、含水醇洗脱，洗脱后的混合物进行固液分离，得到液相组分B；

(d)将c步骤制备的液相组分B进行减压浓缩，将得到的减压浓缩产物与含钙镁离子的化合物混合，成盐反应，得到番泻叶苷A·B盐化合物。

优选的，所述步骤(d)后还包括以下步骤：(e)将d步骤制备的滤液中的番泻叶苷A·B盐化合物进行提取和晶体析出；得到番泻叶苷A·B盐化合物晶体。

优选的，所述步骤(e)具体为：

(e1)将所述步骤(d)得到的成盐反应后的物质与无水乙醇混合，析出沉淀物；