[发明专利]制备阿伐斯汀的方法在审
申请号: | 201510597158.6 | 申请日: | 2015-09-18 |
公开(公告)号: | CN106543076A | 公开(公告)日: | 2017-03-29 |
发明(设计)人: | 谭涛;邹华安;李国扬 | 申请(专利权)人: | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
主分类号: | C07D213/55 | 分类号: | C07D213/55 |
代理公司: | 北京元本知识产权代理事务所11308 | 代理人: | 黎昌莉 |
地址: | 401520 重庆市合*** | 国省代码: | 重庆;85 |
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摘要: | 本发明属于药物合成领域,涉及一种制备阿伐斯汀的方法。该方法以阿伐乙酯类化合物为原料,将阿伐乙酯类化合物溶于有机溶剂介质中,加入无机碱进行碱解,碱解反应完全得阿伐乙酯类化合物的水解物,将阿伐乙酯类化合物的水解物减压浓缩至断流,得浓缩物,向所得浓缩物中加入水,降温至20℃-30℃,酸化至pH为5.0-7.0,温差法结晶,过滤,干燥,得阿伐斯汀粗品。该方法操作简单、低成本,取消了使用有机溶剂,环境友好,易于工业化生产,得到的阿伐斯汀收率高、纯度高、质量稳定。 | ||
搜索关键词: | 制备 阿伐斯汀 方法 | ||
【主权项】:
式Ⅰ所示的阿伐乙酯类化合物的水解物的后处理方法,其特征在于,将阿伐乙酯类化合物的水解物减压浓缩至断流,得浓缩物,向所得浓缩物中加入水,降温至20℃‑30℃,酸化至pH为5.0‑7.0,温差法结晶,过滤,干燥,得阿伐斯汀粗品;其中:R1为1‑6个碳原子的烷基或3‑6个碳原子的环烷基。
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- 人类免疫缺陷病毒复制的抑制剂-201080031591.9
- C.约雅基姆;M.D.贝利;F.比洛迪厄;R.J.卡森;L.费德;S.卡瓦伊;S.拉普兰特;B.西蒙尼厄;S.瑟普里南特;C.希比厄尔特;Y.S.桑特里佐斯;S.莫林 - 吉联亚科学股份有限公司
- 2010-05-13 - 2012-05-16 - C07D213/55
- 本发明涉及用作HIV复制抑制剂的式I化合物,其中a、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文中所定义。
- 阿伐乙酯衍生物的合成方法-201010226285.2
- 陈小舟;杨玉金 - 重庆华邦胜凯制药有限公司
- 2010-07-06 - 2012-01-11 - C07D213/55
- 式I化合物的合成方法,以式II化合物与式III化合物为原料,在组合催化剂的作用下进行反应;所述组合催化剂由三苯基磷、一种二价钯化合物、一种碱金属碳酸盐及一种卤代烷基胺组成;本方法反应定向选择性好,所需异构体产物纯度可达99%;反应条件温和,工艺操作简单,反应后处理容易,生产成本低,收率高,适于工业化生产。
- 专利分类