[发明专利]含氮*酮衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种如式(I)和式(II)的含氮口山酮衍生物及其制备方法和应用，本发明合成了新的含氮口山酮衍生物并将其制成了盐酸盐，增加溶解性，同时活性研究表明部分化合物具有治疗和/或预防糖尿病及由糖尿病所引起的并发症的作用，可进一步进行开发研究作为新型治疗和/或预防糖尿病及由糖尿病所引起的并发症的药物。

主权项

一种式(I)和式(II)含氮口山酮衍生物，其中，R₁为H，羟基，甲氧基，‑O(CH₂)nNR₉R₁₀，n为1‑6之间的整数；R₉R₁₀独立地选自H，C₁‑C₁₀烷基，C₃‑C₁₀环烷基；或R₉R₁₀和N一起形成4‑10元单环饱和环或5‑10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1‑4个选自氮、氧、硫的杂原子；R₂为H，硝基，氨基；R₃为H，羟基，甲氧基，‑O(CH₂)nNR₁₁R₁₂，n为1‑6之间的整数；R₁₁R₁₂独立地选自H，C₁‑C₁₀烷基，C₃‑C₁₀环烷基；或R₁₁R₁₂和N一起形成4‑10元单环饱和环或5‑10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1‑4个选自氮、氧、硫的杂原子；R₄为H，硝基，氨基，羟基，甲氧基，‑O(CH₂)nNR₁₃R₁₄，n为0‑6之间的整数；R₁₃R₁₄独立地选自H，C₁‑C₁₀烷基，C₃‑C₁₀环烷基；或R₁₃R₁₄和N一起形成4‑10元单环饱和环或5‑10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1‑4个选自氮、氧、硫的杂原子；R₅‑R₈独立地选自H，羟基，C₁‑C₁₀烷氧基，C₃‑C₁₀环烷氧基；R₁′为H，羟基，甲氧基，‑O(CH₂)nNR₁₁′R₁₂′，n为1‑6之间的整数；R₁₁′R₁₂′独立地选自H，C₁‑C₁₀烷基，C₃‑C₁₀环烷基；或R₁₁′R₁₂′和N一起形成4‑10元单环饱和环或5‑10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1‑4个选自氮、氧、硫的杂原子；R₂′为H，硝基，氨基；R₃′为H，羟基，甲氧基，‑O(CH₂)nNR₁₃′R₁₄′，n为1‑6之间的整数；R₁₃′，R₁₄′独立地选自H，C₁‑C₁₀烷基，C₃‑C₁₀环烷基；或R₁₃′R₁₄′和N一起形成4‑10元单环饱和环或5‑10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1‑4个选自氮、氧、硫的杂原子；R₄′为H，硝基，氨基，羟基，甲氧基，‑O(CH₂)nNR₁₅′R₁₆′，n为1‑6之间的整数；R₁₆′R₁₇′独立地选自H，C₁‑C₁₀烷基，C₃‑C₁₀环烷基；或R₁₆′R₁₇′和N一起形成4‑10元单环饱和环或5‑10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1‑4个选自氮、氧、硫的杂原子；R₅′‑R₁₀′独立地选自H，羟基，C₁‑C₁₀烷氧基，C₃‑C₁₀环烷氧基。