[发明专利]含氮*酮衍生物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201510490998.2 | 申请日： | 2015-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN105294637A | 公开（公告）日： | 2016-02-03 |
| 发明（设计）人： | 高慧媛;王足兵;陈立学;许佑君;韩小利;孙博航 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D311/86 | 分类号： | C07D311/86;C07D311/78;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
技术领域
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种含氮酮衍生物及其制备方法和应用。
背景技术
糖尿病是由遗传因素和环境因素相互作用所引起的一组以慢性高血糖为共同特征的代谢性疾病群。亚洲糖尿病学会统计表明，截至2012年中国患糖尿病的总人数已达到9240万，在30-45岁人群中糖尿病发病增长最快，20岁以上的成人中，年龄标化的糖尿病患病率为9.7％，而糖尿病前期的比例更高达15.5％，相当于每四个成年人中就有一个高血糖患者。
本实验室前期从海南五层龙当中提取、分离得到了一种酮衍生物芒果苷，通过活性筛选发现其对α-葡萄糖苷酶具有很好的抑制作用。
发明内容
由于酮衍生物的溶解性较差，故本发明提供了一种含氮酮衍生物及其制备方法和应用，合成了新的含氮酮衍生物并将其制成了盐酸盐，增加溶解性，同时活性研究表明部分化合物具有治疗和/或预防糖尿病及由糖尿病所引起的并发症的作用。
为实现上述目的，本发明采取的技术方案为：
一种式(I)和式(II)含氮酮衍生物，
其中，R1为H，羟基，甲氧基，-O(CH2)nNRgR10，n为1-6之间的整数；
R9R10独立地选自H，C1-C10烷基，C3-C10环烷基；
或R9R10和N一起形成4-10元单环饱和环或5-10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1-4个选自氮、氧、硫的杂原子；
R2为H，硝基，氨基；
R2为H，羟基，甲氧基，-O(CH2)nNR11R12，n为1-6之间的整数；
R11R12独立地选自H，C1-C10烷基，C3-C10环烷基；
或R11R12和N一起形成4-10元单环饱和环或5-10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1-4个选自氮、氧、硫的杂原子；
R4为H，硝基，氨基，羟基，甲氧基，-O(CH2)nNR13R14，n为0-6之间的整数；
R13R14独立地选自H，C1-C10烷基，C3-C10环烷基；
或R13R14和N一起形成4-10元单环饱和环或5-10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1-4个选自氮、氧、硫的杂原子；
R5-R8独立地选自H，羟基，C1-C10烷氧基，C3-C10环烷氧基；
R1′为H，羟基，甲氧基，-O(CH2)nNR11′R12′，n为1-6之间的整数；
R11′R12′独立地选自H，C1-C10烷基，C3-C10环烷基；
或R11′R12′和N一起形成4-10元单环饱和环或5-10元芳杂环，其中所述的饱和环和芳杂环任选自包括1-4个选自氮、氧、硫的杂原子；
R2′为H，硝基，氨基；
R3′为H，羟基，甲氧基，-O(CH2)nNR13′R14′，n为1-6之间的整数；
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