[发明专利]一种实现吲哚类化合物选择性芳巯基化的方法

摘要

本发明公开了一种实现吲哚类化合物选择性芳巯基化的方法，在惰性气体气氛下，以式(III)所示的芳基亚磺酸钠和过硫酸盐作为芳巯基化试剂，对溶剂中式(II)所示的吲哚类化合物进行芳巯基化反应，选择性地合成式(I)所示的3-芳巯基吲哚类化合物。该方法反应体系简单，反应条件温和环保，反应效率高，且反应体系对底物普适性高，可用于合成含有催化活性官能团的目标产物，并进一步衍生化可得更加复杂的芳巯基吲哚类化合物。

主权项

一种实现吲哚类化合物选择性芳巯基化的方法，其特征在于，所述方法包括：在惰性气体气氛下，以式(III)所示的芳基亚磺酸钠和过硫酸盐作为芳巯基化试剂，对溶剂中式(II)所示的吲哚类化合物进行芳巯基化反应，选择性地合成式(I)所示的3‑芳巯基吲哚类化合物，反应方程式为：在式(I)、(II)或(III)中，R¹、R²、R³和R⁴各自独立选自下列之一：氢、C1～C10的烷基、C1～C6的烷氧基、C1～C6的酰基、硝基、卤素、含有卤素的C1～C10的烷基、三氟甲基、苯基、联苯基、萘基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、含有烷基的取代苯基、含有烷基的取代联苯基、含有烷基的取代萘基、含有烷基的取代吡啶基、含有烷氧基的取代苯基、含有烷氧基的取代联苯基、含有烷氧基的取代萘基、含有烷氧基的取代吡啶基、卤代苯基和酰基取代苯基；其中，所述吲哚类化合物与所述芳基亚磺酸钠的投料摩尔比为2:1～1:2，优选投料比为2:3；且所述过硫酸盐的用量为所述吲哚类化合物摩尔用量的50％～200％，优选为150％；在所述卤素、含有卤素的C1～C10的烷基和卤代苯基中，卤素为氟、氯、溴中的任意一种；在所述含有烷基的取代苯基、含有烷基的取代联苯基、含有烷基的取代萘基和含有烷基的取代吡啶基中，烷基的碳原子数均为1‑5；在所述含有烷氧基的取代苯基、含有烷氧基的取代联苯基、含有烷氧基的取代萘基和含有烷氧基的取代吡啶基中，烷氧基的碳原子数均为1‑5；在所述酰基取代苯基中，酰基的碳原子数为1‑6。