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[发明专利]一种2-取代-3-三氟甲硒基吲哚化合物的合成方法-CN202310794266.7在审
发明人：翁志强;黄扬杰;张梓鹏 -专利权人：闽江学院
申请日： 2023-06-30 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑取代‑3‑三氟甲硒基吲哚化合物的合成方法，其是以2‑三氟甲硒基乙炔苯胺衍生物作为底物，二乙基锌作为碱，锌盐为促进剂，在溶剂中进行反应，再加入亲电试剂，合成出2‑取代‑3‑三氟甲硒基吲哚化合物。该合成方法具有操作简便、产物多样化，一锅法高效合成用其他方法不易得的产物等优点。
一种取代三氟甲硒基吲哚化合物合成方法

[发明专利]3-氯取代的吲哚类化合物的合成方法-CN202310755954.2在审
发明人：张琛;张贞彬;孙佳伟;宋扬;张贞林;杜照磊 -专利权人：河北凯诺中星科技有限公司
申请日： 2023-06-26 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑氯取代的吲哚类化合物的合成方法，包括：将N,N‑取代的邻炔基苯胺衍生物(结构式II)溶于二甲基亚砜中，在冰浴条件下逐滴加入二氯亚砜，于30‑45℃进行反应，得到3‑氯取代的吲哚类化合物(I)；反应式如下：#imgabs0#R1、R2、R3、R4相互独立，且其中R1为氢原子、氯原子或溴原子；R2为苯基、取代苯基或噻吩；R3为对甲苯磺酰基或甲磺酰基；R4为甲基或乙基。本发明是通过分子的内环合反应生成3‑氯吲哚类衍生物，具有操作简单，原料价廉易得，反应条件温和，反应时间短，收率高，容易提纯等优点。
取代吲哚化合物合成方法

[发明专利]一种卡络磺钠降解杂质及其制备方法-CN202211731741.8在审
发明人：刘庆;林川东;吴琳;李彬;刘云龙;胡和平 -专利权人：四川汇宇制药股份有限公司;四川汇宇海玥医药科技有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡络磺钠降解杂质及其制备方法，其中制备方法步骤包括取卡络磺钠和亚硫酸氢钠溶解于水，在pH值5.5～6.5，温度60～100℃条件下反应0.5～1.5天，再经制备型液相色谱纯化，收集的馏分冻干。本发明制备方法获得的卡络磺钠降解杂质纯度高，同时不含金属盐、易检测，避免了金属盐的混入对杂质物理化学性质的破坏，具备实际推广应用价值。
一种卡络磺钠降解杂质及其制备方法

[发明专利]一种3-硝基吲哚类似物及其制备方法-CN202310578372.1在审
发明人：张华;秦钰莉;王小娟;李明夏;赵鹏;蒋雨欣 -专利权人：川北医学院
申请日： 2023-05-22 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑硝基吲哚类似物，其结构式为：其中，R1包括但不限于烷基，芳基，酰基；R2包括但不限于烷基，氢，芳基，酰基；R3包括但不限于烷基，卤素，氢；还提供了一种3‑硝基吲哚类似物制备方法，包括以下步骤：以吲哚衍生物为原料，加入溶剂、硝酸盐，在一定反应温度下滴入酸酐反应一段时间后经萃取、干燥、过滤，减压蒸除溶剂得3‑硝基吲哚类似物粗品，粗品进一步纯化得纯品3‑硝基吲哚类似物。本发明以吲哚衍生物为起始原料经一步亲电硝化反应高效、安全地制备3‑硝基吲哚类似物；重要的是，本发明开发了一种不用硝酸即可在接近室温的条件下制备3‑硝基吲哚类似物的合成方法，且副产物少，收率高，可商业化大规模的制备和生产。
一种硝基吲哚类似物及其制备方法

[发明专利]一种吲哚衍生物的制备方法-CN202310642202.5在审
发明人：王俊雷;谢庆林;黄彬斌;李洪庆;卢文芸;蔡小华 -专利权人：贵州民族大学
申请日： 2023-06-01 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：一种吲哚衍生物的制备方法，本发明属于有机合成领域。解决现有吲哚骨架结构的构筑需要使用金属试剂、电催化、反应时间长及高温的问题。方法：将原料混合，得到混合物，在空气气氛及室温下，对混合物进行搅拌反应，然后减压蒸馏除去溶剂，再经硅胶柱层析分离纯化，得到吲哚衍生物。本发明用于吲哚衍生物的制备。
一种吲哚衍生物制备方法

[发明专利]一种N-Boc-3-硝基吲哚及其制备方法-CN202310580636.7在审
发明人：秦钰莉;张华;王小娟;李明夏;赵鹏;蒋雨欣 -专利权人：川北医学院
申请日： 2023-05-22 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种N‑Boc‑3‑硝基吲哚的制备方法，包括以下步骤：以N‑Boc‑吲哚为原料，加入溶剂、硝酸盐，在一定反应温度下滴入酸酐反应一段时间后经萃取、干燥、过滤，减压蒸除溶剂得N‑Boc‑3‑硝基吲哚粗品，粗品进一步纯化得纯品。本发明以N‑Boc‑吲哚为原料，不使用硝酸即可在接近室温的条件下高收率得到N‑Boc‑3‑硝基吲哚，且副产物少，所使用的原料价格低廉、易得，反应条件温和，对环境友好，成本低，收率高，可商业化大规模的制备和生产，满足当前不断增长的市场需求。
一种 boc 硝基吲哚及其制备方法

[发明专利]一种轴手性含2-硫氰基-3-芳基的吲哚衍生物合成方法-CN202211630820.X有效
发明人：刘银辉;孙喜玲 -专利权人：泽升科技（广州）有限公司;安徽泽升科技有限公司
申请日： 2022-12-19 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种轴手性含硫氰基的吲哚衍生物合成方法，属于吲哚衍生物合成技术领域，尤其是涉及通过含硼酸基团底物与碘代吲哚底物在催化体系作用下反应生成吲哚衍生物A或其盐；或，将吲哚衍生物A或其盐与BBr3反应后，再与卤化物反应生成吲哚衍生物B或其盐；本发明中所使用的催化体系至少包括四氨基二氯化钯，还包括N，N'‑(1，2‑乙二基)双天冬氨酸铁(III)二钠盐或2‑二环己基膦基‑2'，6'‑二甲氧基联苯，所使用的碘代吲哚底物为3‑碘‑1H‑吲哚‑6‑羧酸甲酯，本发明方法具有高的产率。
一种手性硫氰基吲哚衍生物合成方法

[发明专利]作为登革热病毒复制抑制剂的经取代的吲哚啉衍生物-CN201880033731.2有效
发明人： J-F.邦凡蒂;B.R.R.凯斯特莱恩;D.A.M-E.巴迪奥;A.D.M.马尔尚;E.科塞曼斯;B.C.A.G.德贝克;P.J-M.B.拉布瓦松 -专利权人：杨森制药公司;鲁汶天主教大学
申请日： 2018-05-18 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明涉及经取代的吲哚啉衍生物，通过使用所述化合物预防或治疗登革热病毒感染的方法，并且还涉及所述化合物用作药物、更优选地用作治疗或预防登革热病毒感染的药物。此外，本发明涉及这些化合物的药物组合物或组合配制品，涉及用作药物、更优选地用于预防或治疗登革热病毒感染的组合物或配制品。本发明还涉及用于制备这些化合物的方法。
作为登革热病毒复制抑制剂取代吲哚衍生物

[发明专利](氮杂)吲哚-、苯并噻吩-和苯并呋喃-3-磺酰胺类-CN202211685410.5在审
发明人： C·E·穆勒;C·佩谷立尔;M·L·R·德利奈;A·埃尔-塔耶博;J·霍克梅耶;M·勒德克;J·莫塞尔;L·普鲁温斯;N·M·博斯塔;S·巴塔莱;V·纳玛斯瓦雅姆;M·梵克;L·施瓦茨;S·果罗斯;D·冯劳芬伯格;A·巴雷 -专利权人：优时比制药有限公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明公开了具有GPR17调节特性的磺酰胺化合物，其可用于治疗或预防各种CNS和其它疾病，特别是用于预防和治疗髓鞘形成疾病或障碍。
氮杂吲哚噻吩呋喃磺酰胺类

[发明专利]基于C-N轴吲哚类烯烃轴手性的5-HT6受体分子的合成方法-CN202111545831.3在审
发明人：何英;吴迎香 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于C‑N轴吲哚类烯烃轴手性的5‑HT6受体分子的合成方法。所述方法通过不对称烯丙基取代异构化策略高对映选择性地合成基于C‑N轴的吲哚类烯烃轴手性化合物，以肉桂基磷酸酯和膦酰胺为原料，以[Ir(cod)Cl]2为催化剂，手性亚磷酰胺为配体，乙二醇二甲醚为溶剂，得到对映体富集的C‑N轴的吲哚类烯烃轴手性化合物，并对吲哚类烯烃轴手性分子进一步地偶联转化，合成类似5‑HT6受体的结构。本发明方法反应条件温和，简便易行，原料稳定且易于获得，产物的对映选择性和产率较高，所得到的吲哚类烯烃轴手性化合物具有较大的应用价值。
基于吲哚烯烃手性 ht6 受体分子合成方法

[发明专利]SHP2的基于羟基吲哚羧酸的抑制剂-CN201910469591.X有效
发明人： Z-Y.张;L-F.曾 -专利权人：美国印第安纳大学研究和技术公司
申请日： 2014-04-25 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本申请公开了蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂。该抑制剂包括具有连接基和胺骨架的羟基吲哚羧酸，其为包含Src同源‑2结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶‑2的有效抑制剂。
shp2 基于羟基吲哚羧酸抑制剂

[发明专利]一种芳硒基吲哚类化合物的off-DNA和on-DNA合成方法-CN202210522375.9有效
发明人：侯卫;董何伟 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-05-13 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明的芳硒基吲哚类化合物的合成方法仅需添加催化量的路易斯酸催化剂，催化剂便宜易得，反应体系简单；反应对空气和水都耐受，无需惰性气体保护，反应溶剂无需除水，操作简便；反应条件温和；反应收率高且具有优异的官能团耐受性；本合成方法还适用于多孔板平行合成。本发明提供的on‑DNA合成方法可实现在DNA编码化合物库中通过On‑DNA吲哚类化合物得到On‑DNA 3‑芳硒基吲哚类化合物，能大规模引入各种取代的苯并异硒唑酮类化合物作为合成模块。该方法收率高，产物单一，能够在有机溶剂/水相的混合相中进行，操作简单，不引入金属类试剂，环境友好，适合使用多孔板进行的DNA编码化合物库的合成。
一种芳硒基吲哚化合物 off dna on 合成方法

[发明专利]吲哚磺酰胺类衍生物及其医药用途-CN202011415997.9有效
发明人：王朝鑫;王贺瑶;杨春伟;陈梦婷;袁浩亮;孙宏斌;温小安;李娟红;陈禹绮 -专利权人：中国药科大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-12-07 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有FABP4/5抑制活性的吲哚磺酰胺类化合物及其制备方法和医药用途，其为结构式如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或酯或溶剂化物。本发明的式I化合物是新型FABP4/5抑制剂，可用于制备预防或治疗FABP4/5相关疾病的药物。
吲哚磺酰胺类衍生物及其医药用途

[发明专利]用于治疗刺猬途径相关病症的化合物和方法-CN201980054075.9有效
发明人：杜芳;胡晓伟;梁玉刚 -专利权人：博远医药（苏州）有限公司
申请日： 2019-06-25 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本文提供了如说明书中所述的式(I)、(II)、(III)、(IV)和(V)的新颖化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药及其组合物，以及测量肿瘤细胞中的刺猬途径激活，检查肿瘤细胞增殖、分化和凋亡以及使用所公开的化合物和药物组合物用于治疗与刺猬信号传导途径相关的疾病和障碍的方法。
用于治疗刺猬途径相关病症化合物方法

[发明专利]含二硫缩醛单元的吲哚衍生物、其制备方法及应用-CN201910792776.4有效
发明人：宋宝安;韦春乐;胡德禹;甘秀海;张建 -专利权人：贵州大学
申请日： 2019-08-26 - 公布日： 2023-03-10 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种含二硫缩醛单元的吲哚衍生物、其制备方法及应用，其结构通式(I)如下：式中：R1为取代氢或卤原子，R2为取代芳环、1‑丙醇、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基或十二烷基，X为卤原子和甲基。本发明对植物病毒病具有较好的生物活性，制备工艺简单，生产成本低。
含二硫缩醛单元吲哚衍生物制备方法应用

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