[发明专利]检测和治疗抗药性AKT突变体的方法和组合物有效

专利信息
申请号: 201480023235.0 申请日: 2014-02-24
公开(公告)号: CN105247072B 公开(公告)日: 2019-10-15
发明(设计)人: K·林 申请(专利权)人: 基因泰克公司
主分类号: C12Q1/6886 分类号: C12Q1/6886
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及用于鉴定或诊断AKT抑制剂抗性癌症的方法以及用于治疗的方法和组合物。
搜索关键词: 检测 治疗 抗药性 akt 突变体 方法 组合
【主权项】:
1.ATP竞争性AKT抑制剂在制备用于治疗包含AKT1突变的前列腺癌细胞的药物中的用途,其中在所述前列腺癌细胞中对变构AKT抑制剂的治疗效果的抗性通过以下方法检测,所述方法包括在包含所述AKT1突变的所述细胞中检测突变的存在,其中所述AKT1突变包括W80变成半胱氨酸的基因突变,其中所述AKT1突变的存在表明所述前列腺癌细胞已经变得或将会变得对所述变构AKT抑制剂具有抗性;其中所述变构AKT抑制剂为MK2206,其名称为8‑[4‑(1‑氨基环丁基)苯基]‑9‑苯基‑1,2,4‑三唑并[3,4‑f][1,6]二氮杂萘‑3(2H)‑酮,且所述ATP竞争性AKT抑制剂为GDC‑0068,其具有下式:
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