[发明专利]用于淀粉样蛋白显像的血管肽及其衍生物

摘要

本发明涉及淀粉样蛋白的分子标记和在体显像领域。具体而言，本发明涉及一种基于多肽的靶向淀粉样蛋白的方法和载体。该方法和载体用于运送化合物或药物穿过个体的血脑屏障并与脑内淀粉样蛋白相结合。特别的，本发明涉及的载体将与之相连接的成像基团运送穿过血脑屏障，该载体能够与脑中的淀粉样蛋白相互结合，从而达到淀粉样蛋白沉积标记与显像的功能。该载体作为用于检测体内或组织淀粉样蛋白沉积物的显像剂时，使用合适的光学显像基团、放射性同位素或者适用于MRI,CT检测的显像基团对其进行标记。该方法和载体尤其适用于在体无创性诊断包括阿尔茨海默病在内的患有淀粉样蛋白沉积的相关疾病，亦可用于观测靶向于淀粉样蛋白沉积的药物治疗效果。

主权项

1.式R‑L‑M的缀合物在制备用于靶向淀粉样蛋白沉积的药物或试剂盒中的用途，其中R是血管肽2，L是接头或者化学键，M是光学显像基团、放射性同位素或者适用于MRI或CT检测的显像基团，其中所述血管肽2的序列为TFFYGGSRGKRNNFKTEEY，其中所述MRI检测的显像基团为¹⁹F、¹³C、¹⁵N、Mn²⁺、Gd³⁺、Dy³⁺、Fe²⁺、Fe³⁺元素、纳米铁、Gd‑DTPA、Gd‑DOPA、Mn‑DPDP、氧化铁颗粒、转铁蛋白、卟啉化合物或金属螯合物，并且其中所述CT检测的显像基团为碘原子或纳米金颗粒。