[发明专利]新型双酰胺衍生物及其制备和应用

摘要

本发明涉及一种新型双酰胺衍生物及其制备和应用。具有如下通式：各基团如权利要求1所示。本发明具有很好的抗肿瘤活性。包括肺癌、肝癌和肠癌。部分化合物对三种癌细胞菌株的体外抑制率均高于对照样5-氟尿嘧啶，部分化合物对对肺腺癌(A549)、肝癌(Bel7402)和肠癌(HCT-8)三种癌细胞菌株的体外抑制率高于85％，大部分化合物肝癌(Bel7402)细胞菌株的体外抑制率高于80％。本发明有望成为抗肿瘤药物。

主权项

一类双酰胺衍生物(I)，其特征在于具有以下结构式： 式中：X是C或者N； R₁是H、卤素、氰基、硝基、氨基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆酰基、卤代C₁‑C₆酰基、C₁‑C₆烷基酰氨基、卤代C₁‑C₆烷基酰氨基、C₁‑C₆烷基氨基、卤代C₁‑C₆烷基氨基、C₁‑C₆烷硫基、卤代C₁‑C₆烷硫基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、苯基、氯代苯基、苯氧基、卤代苯氧基、苯磺酰基、卤代苯磺酰基； R₂是C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷硫基、卤代C₁‑C₆烷硫基、C₂‑C₆烯氧基、卤代C₂‑C₆烯氧基、C₂‑C₆炔氧基、卤代C₂‑C₆炔氧基、C₂‑C₆烷酰氧基或卤代C₂‑C₆烷酰氧基、C₁‑C₆烷基羰基、C₁‑C₆烷氧基C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷氧基C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷硫基C₁‑C₆烷基、或m是0，1或2； n是0或1； R₃是H、氰基、硝基，硫氰基、羟基、胍基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷基酰基、卤代C₁‑C₆烷基酰基、氨基烷基酰基、氨基硫代羰基、卤代乙酰氨基硫代羰基； R₄是H、氰基、硝基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基； R₅是H、氰基、硝基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基； R₆是H、氰基、硝基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基；R₇是H、C₁‑C₆烷基； R₇是H、氰基、硝基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基； R₈是H、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆链烯基、C₂‑C₆炔基、C₂‑C₆环烷基； R₉是H、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆链烯基、C₂‑C₆炔基、C₂‑C₆环烷基； R₁₀是卤代乙酰基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基、C₂‑C₆烯基、苯基、苯氧基、苄基、苯甲酰胺、苯氨基、5或6元杂环芳环基、萘基或芳族的8，9或10元稠合的杂双环体系，每个环或者环系任选的被1‑5个各自独立的取代基所取代，这些取代基各自独立自卤素、氰基、硝基、C₁‑C₆烷基酰基、卤代C₁‑C₆烷基酰基、C₁‑C₆烷基、卤代C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、卤代C₁‑C₆烷氧基、C₂‑C₆烯基、卤代C₂‑C₆烯基、烷基硫基、卤代烷基硫基、烷基砜基、卤代烷基砜基，C₁‑C₆烷氧基羰基、卤代C₁‑C₆烷氧基羰基、C₁‑C₆烷基氨基羰基、卤代C₁‑C₆烷基氨基羰基，C₁‑C₆烷基磺酰基、卤代C₁‑C₆烷基磺酰基、 在上述化合物的定义中，所用术语不论单独使用还是用在复合词中，代表如下取代基： 卤素为氟、氯、溴或碘； 烷基为直链或支链烷基； 卤代烷基为直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可以部分或全部被卤原子取代； 烯基为有2‑6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有双键； 炔基为有2‑6个碳原子的直链或支链并可在任何位置上存在有三键； 五元或六元杂环中杂原子为N，O和S。