[发明专利]一种4-氨基-2-氟苯甲酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410210552.5 申请日: 2014-05-19
公开(公告)号: CN103980135A 公开(公告)日: 2014-08-13
发明(设计)人: 陈丹峰;王忠美;安友;林邦平 申请(专利权)人: 浙江朗华制药有限公司
主分类号: C07C227/18 分类号: C07C227/18;C07C229/60
代理公司: 杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 代理人: 吴秉中
地址: 317016 浙江省台州市*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 一种4-氨基-2-氟苯甲酸的制备方法,属于药物中间体合成技术领域。它是一种生产多种药物的重要中间体,被广泛的应用于有机合成与制药工业领域,本发明提供了一种以间氟苯胺为原料,依次通过氯化苄实现氨基保护,Vilsmeier-Haack反应甲酰化,Pinnick氧化成羧酸,再通过Pd/C加氢还原硝基制备4-氨基-2-氟苯甲酸的方法,适用于批量生产。本发明的优点为以已工业化生产的间氟苯胺为原料,可以大大降低成本和生产周期;工艺操作简单、安全,中间体及产品纯度高98%以上,以间氟苯胺计四步收率高达57.4%。
搜索关键词: 一种 氨基 苯甲酸 制备 方法
【主权项】:
一种4‑氨基‑2‑氟苯甲酸的制备方法,其特征在于以间氟苯胺为原料,依次通过氯化苄进行氨基保护、Vilsmeier‑Haack反应甲酰化、Pinnick氧化成羧酸、再由Pd/C加氢还原硝基制备4‑氨基‑2‑氟苯甲酸。
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