[发明专利]卡非佐米的制备方法在审
| 申请号： | 201410135563.1 | 申请日： | 2014-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN103864898A | 公开（公告）日： | 2014-06-18 |
| 发明（设计）人： | 姚全兴;李靖;喻威;吴进;余智奎 | 申请（专利权）人： | 重庆泰濠制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 赵青朵 |
| 地址： | 401554 重庆市*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种卡非佐米的制备方法，包括：以式（I）所示的N-Boc-L-高苯丙氨酸与式（III）所示的L-亮氨酸酯及盐发生缩合反应，再经脱氨基保护，生成式（V）所示化合物；式（V）所示化合物和式（VI）所示的吗啉-4-基-乙酸发生缩合反应，再经脱羧基保护，生成式（IX）所示化合物；式（IX）所示化合物和式（VIII）所示化合物发生缩合反应，直接生成卡非佐米。本发明采用汇聚合成法，仅涉及氨基酸间的缩合以及脱保护，反应步骤少、反应条件温和且可控，提高了卡非佐米的收率，适于工业化生产。实验结果表明，本发明提供的方法卡非佐米的收率可达19.3%～30.8%。 | ||
| 搜索关键词： | 卡非佐米 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡非佐米的制备方法，包括以下步骤：步骤1、在缩合剂和有机碱作用下，式（II）所示化合物和式（III）所示化合物发生缩合反应，得到式（IV）所示化合物，再经脱氨基保护，生成式（V）所示化合物；![]()
其中，R1为羧基保护基；步骤2、在缩合剂和有机碱的作用下，式（V）所示化合物和式（VI）所示化合物发生缩合反应，得到式（VII）所示化合物，再经脱羧基保护，生成式（IX）所示化合物；![]()
步骤3、式（IX）所示化合物和式（VIII）所示化合物发生缩合反应，生成卡非佐米；![]()
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