[发明专利]泊沙康唑中间体（2S，3R）-2-苄氧基-3-戊醇的制备方法

摘要

本发明涉及一种泊沙康唑中间体(2S，3R)-2-苄氧基-3-戊醇的制备方法，采用来源广泛，价格低廉的S-乳酸乙酯为起始原料，直接用苄基氯保护S-乳酸乙酯的羟基后，进行格式反应即可得到（2S）-2-苄氧基-3-戊酮，减少了反应步骤，提高了收率，可有效节约成本；然后在手性催化剂下直接用BH₃进行手性还原得到（2S，3R）-2-苄氧基-3-戊醇。本发明原料成本低，环保，污染小，起始原料S-乳酸乙酯来源广泛，价格低廉；产品光学选择性强，产品ee值大于99％；纯度大于99%，产品中杂质少，无需精制可以直接使用；反应条件比较温和；收率高，极大的降低了成本。

主权项

一种泊沙康唑中间体（2S，3R）‑2‑苄氧基‑3‑戊醇的制备方法，其特征在于包括如下步骤：（1）将S‑乳酸乙酯先在相转移催化剂的催化下与苄基氯、碱、溶剂A在 0℃～10℃反应20h～48h，反应完毕过滤减压蒸除溶剂；剩余物滴加到冷却到‑30℃～室温的乙基溴化镁的THF的溶液中，并在此温度保温反应5h～10h，进行萃灭反应，后处理得到（2S）‑2‑苄氧基‑3‑戊酮；（2）氮气保护下，往干燥的反应瓶中加入手性催化剂室温搅拌反应，控温‑10℃以下同时滴加（2S） ‑2‑苄氧基‑3‑戊酮的溶剂B溶液和BH₃/THF，再搅拌反应完全后，加入甲醇盐酸溶液淬灭反应；减压蒸干后往剩余物中加入乙酸乙酯搅拌过滤，滤液后处理得到（2S，3R）‑2‑苄氧基‑3‑戊醇；本发明的合成路线如下：。