[发明专利]抑制DJ-1二聚化的活性化合物的应用有效
| 申请号： | 201410022128.8 | 申请日： | 2014-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN103768044A | 公开（公告）日： | 2014-05-07 |
| 发明（设计）人： | 陈建忠;何俏军;杨波;曹戟;潘有禄;韩爽 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | A61K31/166 | 分类号： | A61K31/166;A61K31/655;A61K31/341;A61K31/4704;A61K31/216;A61K31/415;A61K31/5375;A61K31/4035;A61K31/4709;A61K31/4155;A61K31/4192;A61K31/513 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明提供一组活性化合物在制备抑制DJ-1二聚化的药物中的应用。通过基于DJ-1蛋白晶体结构的计算机辅助虚拟方法和技术、药物化学知识、和药理活性筛选发现一组抑制DJ-1二聚化的化合物，共23个。根据结构相似性系数Tanimoto值大于0.85的化合物，具有相似的生物活性原理，确定与这组化合物分子结构相似性Tanimoto值大于0.85，也具有相似的抑制DJ-1活性。本发明以与肿瘤发生发展相关的DJ-1蛋白为研究对象，筛选得到具有抑制DJ-1蛋白二聚化和抑制肿瘤细胞增殖的化合物。这些化合物不但能够抑制DJ-1蛋白的二聚化，而且对肿瘤细胞有较强的抑制活性，具有良好的药物开发前景。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制 dj 二聚化 活性 化合物 应用 | ||
【主权项】：
1.一组化合物在制备DJ-1二聚化抑制剂中的应用，具体化合物如下：2-氯-5-硝基-苯甲酸-N’-(3-羟基-萘-2-羰基)-酰肼(1)2-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-偶氮基)-苯酚(2)5-(2-硝基-苯基)-呋喃-2-羧酸-(2,4-二氯-苯基)-酰胺(3)4-羟基-1-甲基-2-氧-1,2-二氢喹啉-3-羧酸N'-(2-氯-苯甲酰基)-酰肼(4)(4-溴-苯甲酰基氨基)-乙酸-2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基酯(5)4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-羧酸(5-氯-2-羟基烯苄基)-酰肼(6)3-羟基萘-2-羧酸[1-(3-硝基-苯基)-乙烯基]-酰肼(7)1-(2-甲基-苯甲酰基)-3-(4-吗啉-4-甲基-苯基)-硫脲(8)4-{[(2-甲基-2,3-二氧-1,3-二氢-1H-异吲哚-5-羰基)-氨基]-甲基}-苯甲酸(9)2-吡啶-4-基-喹啉-4-羧酸-(3-甲基-噻吩-2-亚甲基)-酰肼(10)2-吡啶-4-基-喹啉-4-羧酸-吡啶-2-亚甲基-酰肼(11)5-(4-硝基-1H-吡唑-1-甲基)-呋喃-2-甲酸(3-氨基甲酰基-4,5,6,7-四氢苯并噻吩-2-基)-酰胺(12)2-苯并三氮唑-1-基-乙酰胺-乙基-硫脲(13)[6-氧-2-(N'-2-甲基-苯基-胍基)-3,6-二氢嘧啶-4-基]-乙酸甲酯(14)[5-氨基-3-(4-氯苯基)-[1,2,4]三唑-1-基]-呋喃-2-甲酮(15)2-(6-甲氧基-苯并噻唑-2-基-氨基)-烟酸(16)N-(4-氯-苯并噻唑-2-基-2-羟基-烟酰胺(17)2-甲氧基-N-[5-(3-硝基-苯基)-[1,3,4]噻二唑-2-基]-苯甲酰胺(18)5-溴呋喃-2-羧酸(2-苯并[1,3]间二氧戊烯-5-基-1-氨基甲酰基乙烯基)-酰胺(19)2-(4-氯-苯基-5-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3-羧酸-(4-氟-2-甲基-苯基)-酰胺(20)5-甲基-1-苯基-1H-[1,2,3]三唑-4-羧酸-(3-三氟甲氧基-苯基)-酰胺(21)N-{3-[(四氢呋喃-2-亚甲基)-氨基甲酰基]-苯基}-琥珀酰胺酸(22)1-(4-氟-苯基-3-(2-三氟甲基-苯基-[1,3]-二氧杂环戊烯-2-基)-脲(23)。
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- VSN16的结晶形态-201480013204.7
- 大卫·塞尔伍德 - 坎贝克斯治疗有限公司
- 2014-01-17 - 2015-12-09 - A61K31/166
- 本发明涉及晶态的式(I)化合物，其中所述化合物以其游离碱或药学上可接受的盐、或者其游离碱或盐形态的溶剂合物的形态存在。本发明也涉及含有所述结晶形态作为活性成分的药物组合物及其在疾病的预防或治疗方面的应用。本发明还涉及制备该结晶形态的工艺。
- 专利分类
