[发明专利]苹果酸舒尼替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201310729201.0 | 申请日： | 2013-12-25 |
| 公开（公告）号： | CN104744442B | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 吕爱锋;赵明礼;陈明;余俊;杨宝海 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07C59/245;C07C51/41 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及苹果酸舒尼替尼的制备方法。具体而言，本发明的方法以2,4‑二甲基‑5‑醛基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸为起始原料，经过羰基二咪唑活化羧基，在1‑羟基苯并三氮唑催化下与N,N‑二乙基乙二胺缩合得到中间体1，中间体1与5‑氟吲哚‑2‑酮反应得到舒尼替尼，不经分离直接与苹果酸成盐得到目标产物。本发明操作简单，适合工业化生产，且产率高，纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 苹果酸 舒尼替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种苹果酸舒尼替尼的制备方法，其包括以下步骤：a.以2,4‑二甲基‑5‑醛基‑1H‑吡咯‑3‑羧酸为起始原料，在有机溶剂A环境中，用羰基二咪唑活化羧基，加入催化剂，在合适的温度下与N,N‑二乙基乙二胺反应，得到中间体1；b.中间体1与5‑氟吲哚‑2‑酮在有机溶剂B环境中反应，得到舒尼替尼，不经分离直接与苹果酸成盐，得到目标产物，![]()
其中，步骤a中所述催化剂选自1‑羟基苯并三氮唑、2‑羟基吡啶，所述合适的温度范围是0‑35℃。
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