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[发明专利]一种贝派地酸的制备方法-CN202110373841.7有效
发明人：陈华栋;邱炳林;钟宝香;李金林;黄志征;陈书红 -专利权人：海化生命（厦门）科技有限公司
申请日： 2021-04-07 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明涉及一种贝派地酸的制备方法，它包括以下工艺步骤：(1)中间体BP‑B的合成：将化合物A溶解于硝基甲烷中，在碱性条件下发生亲核反应得到中间体BP‑B；(2)中间体BP‑C的合成：将步骤(1)所得的中间体BP‑B在碱性条件下经过Nef Reaction反应得到中间体BP‑C，(3)贝派地酸的合成：步骤(2)所得的中间体BP‑C与还原剂发生还原反应，得所述贝派地酸。该工艺第二步反应避免使用了昂贵的对甲苯磺酰甲基异腈试剂。该工艺第三步反应避免使用了柱层析分离，更适合工业化生产。
一种制备方法

[发明专利]靶向抑制DksA的小分子抑制剂和应用-CN202210919948.1在审
发明人：王真;武周慧;李磊;甄思慧;王瑜 -专利权人：北京农学院
申请日： 2022-08-01 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明提供了一种靶向抑制DksA的小分子抑制剂和应用，该靶向抑制DksA的小分子抑制剂在制备治疗大肠杆菌病和沙门菌病的药物中得以应用；本发明借助高通量虚拟筛选技术筛选出9种靶向抑制DksA的小分子抑制剂，具有适用范围广、靶向性强的优势。对多种大肠杆菌和沙门菌均有抑菌作用，且对细菌生物被膜形成及抗生素耐药性产生影响。靶向抑制DksA的小分子抑制剂在大肠杆菌和沙门菌引起的食源性疾病的感染治疗领域发挥了重要作用，为临床大肠杆菌病和沙门菌病的控制提供了新的靶向治疗药物。
靶向抑制 dksa 分子抑制剂应用

[发明专利]苹果酸-胆碱型抗炎深共晶溶剂的制备方法-CN202210959824.6在审
发明人：孟令壮;冯弘 -专利权人：成都爱睿康乐医疗器械有限公司
申请日： 2022-08-11 - 公布日： 2022-11-08 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明公开了一种苹果酸‑胆碱型抗炎深共晶溶剂的制备方法。首先将苹果酸和胆碱碳酸氢盐的水溶液混合后进行磁力搅拌，搅拌时间不少于12h，再通过旋蒸处理除去溶剂中的水，最后进一步真空干燥获得室温下为液态的苹果酸‑胆碱型抗炎深共晶溶剂。本发明制得的苹果酸‑胆碱型抗炎深共晶溶剂克服了常规抗炎药物由于本身生物相容性较差且为固体粉末而导致无法有效发挥抗炎作用的缺点，使得深共晶溶剂类药物更好发挥更加优异的抗炎效果。对所获得的苹果酸‑胆碱型抗炎深共晶溶剂表征发现，其具有抵抗炎症的潜能，并且对小鼠成纤维细胞具有良好的相容性，具有广阔的医用应用前景，并且该溶剂作为一种液体材料十分便于临床使用。
苹果酸胆碱型抗炎深共晶溶剂制备方法

[发明专利]贝派度酸原料药的合成方法-CN202110298843.4在审
发明人：阮晶;严恭超;阮晓娜;张薇;张鑫鑫 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2021-03-20 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明提供了一种贝派度酸原料药的合成方法。该合成方法包括：有机锌试剂(化合物1)和醛（化合物2）在非质子性溶剂中发生加成反应，生成化合物3，化合物3再在碱性条件下水解然后经酸化得到贝派度酸。反应式如下所示：其中，R为C1～C12的直链或支链烷基，优选地，R为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、正戊基、异戊基；更优选地，R为甲基或乙基。相对于相对于现有技术，本发明的技术方案具有产品纯度高，收率高，便于纯化等优点。利用有机锌试剂制备贝派度酸，可大幅减少反应副产物，提高产品收率和纯度，该反应路线成本低，便于产业化。
贝派度酸原料药合成方法

[发明专利]L-苹果酸的提取方法-CN202010859506.3在审
发明人：高莉;曹晓伟;曹琳青;崔凤霞;周俊俊;秦天苍;郭金权;张建国;史立军;陈黎;张抗;杨拓;龚舒;胡翠芳;宋莹莹;李永生 -专利权人：新拓洋生物工程有限公司
申请日： 2020-08-24 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明涉及一种L‑苹果酸的提取方法，属于有机酸生物发酵下游提取技术领域。该L‑苹果酸的提取方法，包括以下步骤：1)将L‑苹果酸发酵液加草酸酸化，并过滤，滤液为L‑苹果酸酸化液；2)将L‑苹果酸酸化液通过TY019树脂分离除杂，得到L‑苹果酸分离液；3)将步骤2)中的L‑苹果酸分离液浓缩，并结晶，得到L‑苹果酸湿品；4)将L‑苹果酸湿品置于真空干燥箱，真空梯度烘干，得L‑苹果酸成品。TY019树脂分离L‑苹果酸酸化液，除杂效果好，分离液纯度高。与常规的L‑苹果酸提取方法相比，本法所得L‑苹果酸产品的收率和纯度都高，操作工艺大大简化，生产成本大幅降低。
苹果酸提取方法

[发明专利]一种贝派地酸晶型及其制备方法-CN202010453262.9在审
发明人：郑旭春;张一平;吴怡华;蒋怀志 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2020-05-26 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明公开了一种贝派地酸新晶型I及其制备方法，所述的贝派地酸晶型I，其使用Cu‑Kα射线测量得到的X射线粉末衍射图2Theta值在10.38±0.2°和18.00±0.2°处具有特征峰。该晶型制备过程简单，操作简便，得到的晶型在稳定性加速实验中质量指标和晶型基本保持不变，具有很好的稳定性，在生产流通过程易于保存，并为其药物制剂的制备提供了很好的选择。
一种酸晶型及其制备方法

[发明专利]一种注射用L-苹果酸的精制提纯方法-CN201811032760.5在审
发明人：李元珍;周梦君;宁瑞博;喻海;张晶昊 -专利权人：北京哈三联科技有限责任公司;哈尔滨三联药业股份有限公司
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2020-03-13 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用L‑苹果酸的精制提纯方法。该方法采用有机溶剂萃取的方式除去琥珀酸、富马酸、马来酸等有机酸，采用2.5％水/乙酸乙酯体系除去未知杂质。得到的L‑苹果酸达到注射剂使用的标准，琥珀酸、富马酸、马来酸、未知杂质A和未知杂质B均低于检出限。该工艺操作简单、条件温和、易于工业化生产。
一种注射苹果酸精制提纯方法

[发明专利]一种利用溶剂蒸馏法提取苹果酸或苹果酸盐的方法-CN201810744413.9在审
发明人：李荣杰;潘声龙 -专利权人：安徽丰原发酵技术工程研究有限公司
申请日： 2018-07-09 - 公布日： 2018-10-09 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用溶剂蒸馏法提取苹果酸或苹果酸盐的方法，包括步骤：1)将含有苹果酸的粗品溶液与有机溶剂混合，通过蒸馏的方法使得苹果酸分子有效地转移至有机溶剂中或苹果酸以固体形式从混合液中结晶或沉淀出来，得到含有苹果酸的有机相或含少量杂质的苹果酸晶体或固体；2)直接获取步骤1)中所得的苹果酸或进一步纯化得到高纯度的苹果酸或将含有苹果酸的有机溶剂与水混合，得到苹果酸水溶液，进一步得到高纯度的苹果酸或将含有苹果酸的有机溶剂与碱性溶液混合，得到苹果酸盐溶液，进一步得到高纯度的苹果酸盐。进入有机相中的苹果酸可通过本行业技术人员所熟知的多种传统的方法制得到纯化的苹果酸、苹果酸盐或/及其他苹果酸盐类产品。
苹果酸苹果酸盐有机溶剂高纯度有机相蒸馏法溶剂苹果酸水溶液碱性溶液行业技术盐类产品直接获取传统的混合液水混合有效地蒸馏粗品沉淀

[发明专利]一种以藤黄果为原料制备高纯度羟基柠檬酸的方法-CN201510176747.7有效
发明人：丁舸 -专利权人：义乌章舸生物工程有限公司
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明公开了一种以藤黄果为原料制备高纯度羟基柠檬酸的方法，步骤如下(1)将藤黄果粉碎成粗粉，向1kg藤黄果粗粉中加入CaCO3溶液20‑40L及活性炭10‑20g，低温高剪切提取，过滤，得羟基柠檬酸钙溶液A；(2)羟基柠檬酸钙溶液A经微滤，超滤，得羟基柠檬酸钙溶液B；(3)向羟基柠檬酸溶液B中加入磷酸溶液，搅拌均匀后，经纳滤脱盐，得羟基柠檬酸浓缩液；(4)羟基柠檬酸浓缩液经冷却结晶，离心分离，得到高纯度羟基柠檬酸结晶粉末。本发明简单易行，适合工业化生产，条件温和，提取过程中羟基柠檬酸稳定，提取得到的羟基柠檬酸纯度高。
一种藤黄原料制备纯度羟基柠檬酸方法

[发明专利]一种药用级L‑苹果酸的制备方法-CN201610354657.7在审
发明人：李怀生;李东倡;武玄之;伊文峰 -专利权人：河南精康制药有限公司
申请日： 2016-05-26 - 公布日： 2016-10-26 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用乙酸乙酯重结晶法精制的一种药用级L‑苹果酸的制备方法，包括精制步骤，结晶、甩滤步骤，干燥步骤，粉碎、混合步骤，精制步骤是在精制罐中按照投料重量比例依次加入L‑苹果酸原料、药用炭、乙酸乙酯，加热精制罐温度至沸腾溶解；结晶、甩滤步骤是将精制罐内的混合溶液经过回流后冷却过滤至结晶罐并进行搅拌，自然冷却后进行甩滤；干燥步骤结晶罐内的混合溶液经过甩滤后获得L‑苹果酸湿精品，将L‑苹果酸湿精品装入真空干燥机的烘盘进行干燥处理，获得L‑苹果酸；粉碎、混合步骤是将经过干燥的L‑苹果酸进行粉碎后送入中转站后进行混合，内包，总体上，本发明具有生物利用度高，药物显著，稳定性好，收率高，纯度高等特点。
一种药用苹果酸制备方法

[发明专利]一种藤黄果中羟基柠檬酸的提取纯化方法-CN201510102209.3无效
发明人：李玉山 -专利权人：李玉山
申请日： 2015-03-02 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：一种藤黄果中羟基柠檬酸的提取纯化方法，本发明以藤黄果为原料，经以下步骤：1)藤黄果的提取；2)提取液的中和；3)羟基柠檬酸钙的洗涤除盐；4)羟基柠檬酸钙酸解、脱色、浓缩；5)羟基檬酸精制、结晶；6)结晶物离心、干燥、粉碎、混合。制备了高含量的羟基柠檬酸，工艺先进独特，适合工业化大生产。
一种藤黄羟基柠檬酸提取纯化方法

[发明专利]一种DL-苹果酸氢钠的制备方法-CN201510001761.3有效
发明人：李云政;万玉青;高乃勋 -专利权人：安徽雪郎生物科技股份有限公司
申请日： 2015-01-04 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明公开了一种DL-苹果酸氢钠的制备方法，涉及有机酸盐制备技术领域，所述DL-苹果酸氢钠是在少量无水碳酸钠存在下，将三水合DL-苹果酸二钠晶体与DL-苹果酸固体混合后于无溶剂条件下研磨而反应生成的。本发明利用无溶剂固体研磨反应法制备DL-苹果酸氢钠，具有操作简便、原料利用率高和产品收率高的特点，并且对环境无污染，符合绿色化学的理念。
一种 dl 苹果酸制备方法

[发明专利]用于L-苹果酸的分离方法-CN201410569857.5在审
发明人：李勇;刘文斌 -专利权人：西安米亿生物科技有限公司
申请日： 2014-10-23 - 公布日： 2015-03-11 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于L-苹果酸的分离方法，属于食品添加剂及其制备方法领域。所述的用于L-苹果酸的分离方法，包括以下步骤：（1）将L-苹果酸发酵液经预处理除去菌丝体后，得到L-苹果酸混合液；（2）将L-苹果酸混合液通过交换树脂，废水回发酵罐循环发酵，用热水洗脱树脂，得到洗脱液；（3）洗脱液采用减压蒸馏，真空干燥，得到L-苹果酸。本发明所述的用于L-苹果酸的分离方法，具有工艺简单、可操作性强，适用于工业化生产以及回收率高、产品质量高、成本低等特点。
用于苹果酸分离方法

[发明专利]一种苹果酸镁的制备方法-CN201410594008.5有效
发明人：席日新;刘涛 -专利权人：宜兴市前成生物有限公司
申请日： 2014-10-29 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明公开一种苹果酸镁的制备方法，用无离子水将L-苹果酸溶解后，升温至75～85℃后，逐步分批加入碳酸镁或氧化镁，然后加热至105～120℃，搅拌至碳酸镁或氧化镁完全溶解，将反应溶液脱色过滤，滤液减压浓缩结晶得到苹果酸镁晶体。本发明方法生产的苹果酸镁螯合率显著提高，能显著提高产品的质量。
一种苹果酸制备方法

[发明专利]鲍壳源果酸钙及其制备方法-CN201410218821.2有效
发明人：陈剑锋;黄明意;李娜;陈浩;林江箫;江波 -专利权人：福州大学
申请日： 2014-05-23 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： C07C59/245 文献下载
摘要：本发明提供了一种鲍壳源果酸钙及其方法，以鲍鱼壳为原料，采用酸溶液溶出钙离子和色素，经沉淀脱除色素等杂质后固液分离，滤液经含果酸根的物质螯合沉淀钙离子后干燥成果酸钙。产品具有酸溶、醇不溶、碱微溶和水微溶的特点，果酸钙纯度≥95.8%，其中钙离子含量≥20%、果酸根含量≥72%，色素色价E₄₉₆^1%_1cm≤0.58。本发明在较低温度和酸度条件下，短时间内就能高效溶出钙离子和色素，经脱色除杂、固液分离、螯合沉淀等简单步骤，就能高效去除蛋白、多糖、色素等杂质，可显著提高果酸钙的纯度、得率和品质，构思新颖、原料丰富、效率高、成本低，工艺简单、绿色环保、便于实施，有较大推广性，可为鲍鱼壳和果酸资源的高值化与精深加工利用找到新途径。
鲍壳源果酸及其制备方法

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