[发明专利]环丙胺衍生物

摘要

下式(I)的化合物其中，R₁、R₂、R₃、R_3a、R_3b、R₄和R₅如说明书中定义，可用于治疗由组胺-3受体配体预防或改善的病症或障碍。还公开了含有所述组胺-3受体配体的药物组合物、使用这样的化合物和组合物的方法以及用于制备式(I)范围内的化合物的方法。

主权项

1.下式的化合物：或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药，其中：R₁和R₂之一为式-L₂-R_6a-L₃-R_6b的基团；R₁和R₂中的另一个选自氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基和硫代烷氧基；R₃、R_3a和R_3b各自独立选自氢、烷基、三氟烷基、三氟烷氧基、烷氧基、卤素、氰基和硫代烷氧基；R₄和R₅各自独立选自烷基、氟烷基、羟基烷基、烷氧基烷基和环烷基，或者R₄和R₅与它们连接的氮原子一起形成下式的非芳环：R₇、R₈、R₉和R₁₀每次出现时均各自独立选自氢、羟基烷基、氟烷基、环烷基和烷基；R₁₁、R₁₂、R₁₃和R₁₄各自独立选自氢、羟基烷基、烷基和氟烷基；R_6a选自5-至6-元杂芳环、氰基苯基、8-至12-元双环杂芳环和4-至12-元杂环；R_6b选自氢、5-至6-元杂芳环、芳环、8-至12-元双环杂芳环和4-至12-元杂环；Q为O或S；L为-[C(R₁₆)(R₁₇)]_k；L₂选自化学键、亚烷基、-O-、-C(=O)-、-S-、-NH-、-N(R₁₆)C(=O)-、-C(=O)N(R₁₆)和-N(烷基)-；L₃选自化学键、亚烷基、-O-、-C(=O)-、-S-、-N(R₁₆)C(=O)-、-C(=O)N(R₁₆)和-N(R₁₅)-；R₁₅选自氢、烷基、酰基、烷氧基羰基、酰氨基和甲酰基；R₁₆和R₁₇每次出现时均独立选自氢和烷基；R_x和R_y每次出现时均独立选自氢、羟基、羟基烷基、烷基、烷氧基、烷基氨基、氟和二烷基氨基；k为1、2或3；和m为1-5的整数。