[发明专利]环丙胺衍生物无效
申请号: | 201310400583.2 | 申请日: | 2008-12-05 |
公开(公告)号: | CN103483234A | 公开(公告)日: | 2014-01-01 |
发明(设计)人: | H.刘;L.A.布莱克;Y.L.本纳尼;M.D.考尔特;Z.田;P.J.布雷克迈尔 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D207/06 | 分类号: | C07D207/06;C07D207/27;C07D403/10;C07D401/10;C07D417/10;C07D495/04;A61K31/40;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/501;A61K31/428;A61K31/4155;A6 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;万雪松 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环丙胺 衍生物 | ||
1.下式的化合物:
或其药学上可接受的盐、酯、酰胺或前药,其中:
R1和R2之一为式-L2-R6a-L3-R6b的基团;
R1和R2中的另一个选自氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基和硫代烷氧基;
R3、R3a和R3b各自独立选自氢、烷基、三氟烷基、三氟烷氧基、烷氧基、卤素、氰基和硫代烷氧基;
R4和R5各自独立选自烷基、氟烷基、羟基烷基、烷氧基烷基和环烷基,或者R4和R5与它们连接的氮原子一起形成下式的非芳环:
R7、R8、R9和R10每次出现时均各自独立选自氢、羟基烷基、氟烷基、环烷基和烷基;
R11、R12、R13和R14各自独立选自氢、羟基烷基、烷基和氟烷基;
R6a选自5-至6-元杂芳环、氰基苯基、8-至12-元双环杂芳环和4-至12-元杂环;
R6b选自氢、5-至6-元杂芳环、芳环、8-至12-元双环杂芳环和4-至12-元杂环;
Q为O或S;
L为-[C(R16)(R17)]k;
L2选自化学键、亚烷基、-O-、-C(=O)-、-S-、-NH-、-N(R16)C(=O)-、-C(=O)N(R16)和-N(烷基)-;
L3选自化学键、亚烷基、-O-、-C(=O)-、-S-、-N(R16)C(=O)-、-C(=O)N(R16)和-N(R15)-;
R15选自氢、烷基、酰基、烷氧基羰基、酰氨基和甲酰基;
R16和R17每次出现时均独立选自氢和烷基;
Rx和Ry每次出现时均独立选自氢、羟基、羟基烷基、烷基、烷氧基、烷基氨基、氟和二烷基氨基;
k为1、2或3;和
m为1-5的整数。
2.权利要求1的化合物,其中R1为-L2-R6a-L3-R6b,其中L2为化学键,R6b为氢,L3为化学键,而R6a选自5-或6-元杂芳环。
3.权利要求2的化合物,其中R6a为未取代的或取代的杂芳环,所述杂芳环选自呋喃基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、唑基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、四唑基、[1,2,3]噻二唑基、[1,2,3]二唑基、噻唑基、噻吩基、[1,2,3]三嗪基、[1,2,4]三嗪基、[1,3,5]三嗪基、[1,2,3]三唑基和[1,2,4]三唑基。
4.权利要求2的化合物,其中R6a为未取代的或取代的杂芳环,所述杂芳环选自嘧啶基、吡啶基和吡唑基。
5.权利要求1的化合物,其中R1为-L2-R6a-L3-R6b,其中L2为化学键,R6b为氢,L3为化学键,而R6a选自4-至12-元杂环。
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