[发明专利]取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺及其治疗用途无效
| 申请号： | 200880121199.6 | 申请日： | 2008-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN101903339A | 公开（公告）日： | 2010-12-01 |
| 发明（设计）人： | 沃恩加德·切赫蒂茨基;高中理;威廉·J·赫斯特;洛萨·施温克;西格弗里德·施滕格林 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲-安万特 |
| 主分类号： | C07D207/06 | 分类号： | C07D207/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/4025 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开并要求保护一系列式(I)的取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺，其中R、R1、R2、R3和R4如本文中所定义。更具体地，本发明化合物是H3受体的调节剂，且因此可用作药剂，尤其有助于治疗和/或预防H3受体介导的各种疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还公开了制备取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺及其中间体的方法。 |
||
| 搜索关键词： | 取代 苯基 吡咯烷 羧酰胺 及其 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物：![]()
其中R、R1、R2和R3相同或不同，且彼此独立地选自氢、(C1-C4)烷基或CF3；R4选自二甲基氨基甲基、甲磺酰基甲基、苯氧基甲基、乙烯基苯、乙炔基苯、乙烯基吡啶、苯基、苯并呋喃基、二氢-苯并呋喃基、氧代-四氢-苯并呋喃基、苯并二氧杂环戊烯基、氧代-苯并吡喃基、二氢苯并-二氧杂环己二烯基、二氧代-四氢-1H-苯并[e]二氮杂![]()
基、咪唑并吡啶基、苯并三唑基、苯并咪唑基、氧代-二氢-苯并咪唑基、吲哚基、吲唑基、二氮杂萘基、喹啉基、苯并咪唑并噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、三唑基、噻吩基、噻唑基、四氢呋喃基或吡咯烷基；其中所述R4任选地被选自下列的取代基取代一次或多次：卤素、羟基、甲基、乙基、异丙基、丙氧基乙基、苯基、苯甲酰基、甲氧基、二氟甲氧基、CF3、CN、乙酰基、甲磺酰基、氨磺酰基、二甲基氨基、N-甲酰基-甲基氨基、2-羟基乙基氨基、2-甲氧基乙基酰氨基、苄氧基甲基、羧基苯氧基、吡唑基、3，5-二甲基-吡唑基、咪唑基、三唑基、噁唑基、吡啶基、氧代-二氢-吡啶基、嘧啶基-甲基氨基、N-乙酰基-哌啶基、吗啉基、吗啉基甲基或2-氧代-吡咯烷基；或其盐或其对映异构体或其非对映异构体。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于赛诺菲-安万特，未经赛诺菲-安万特许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200880121199.6/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：紧固管以及刮水设备
- 下一篇：具有最小输出网络的3路Doherty放大器
- 同类专利
- 化合物、毒蕈碱M受体拮抗剂、组合物及应用-201610105954.8
- 梁鑫淼;杜娜娜;刘艳芳;张秀莉 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2016-02-26 - 2019-10-11 - C07D207/06
- 本发明公开了一种茄科植物中分离的含饱和氮杂环的咖啡酸衍生物，或其药学可接受的盐，本发明提供的化合物为毒蕈碱M受体拮抗剂，可用于痉挛、心绞痛、胆绞痛、肾绞痛、内脏痉挛等疾病的治疗。本发明通过采用无标记细胞靶点药理学技术，量效关系研究显示该化合物剂量依赖性地拮抗乙酰胆碱引起的DMR响应信号，表明此化合物具有较强的毒蕈碱M受体拮抗活性。相对于已知的M受体拮抗剂阿托品、东莨菪碱等，本发明提供的化合物结构差别很大，预期可以改善对于肌肉腺体和神经系统的选择性。目前研究表明毒蕈碱M受体与痉挛、镇痛、镇静、精神分裂症等疾病相关，据此可为相关疾病提供作用靶点明确的高效新配体。
- 联苯衍生物及其制备方法-201480050982.3
- 金舜会;任元彬;曺宗焕;崔善镐;朴正祥;金敉延;崔成鹤;李珉晶;赵康勋 - 东亚ST株式会社
- 2014-07-17 - 2018-12-11 - C07D207/06
- 本发明提供了新的联苯衍生物、其同分异构体或其药学上可接受的盐，它们的制备方法，以及包含它们的药物组合物。本发明的新的联苯衍生物、其同分异构体或药学上可接受的盐起到毒蕈碱M3受体拮抗剂的作用，并且因此可用于预防或治疗选自以下的疾病：慢性阻塞性肺病、哮喘、肠易激综合征、尿失禁、鼻炎、痉挛性结肠炎、慢性膀胱炎、阿尔兹海默病、老年痴呆、青光眼、精神分裂症、胃食管返流病、心律失常和多涎综合征。
- 取代吡咯烷氨荒酸铋(Ⅲ)配合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用-201410235209.6
- 张健;郭应臣;卓立宏;张强 - 天津博美开泰生物医药科技有限公司
- 2014-05-30 - 2014-08-13 - C07D207/06
- 本发明涉及一种取代吡咯烷氨荒酸铋(Ⅲ)配合物，结构简式如下，该取代吡咯烷氨荒酸铋(Ⅲ)配合物具有良好的抗肿瘤活性，对胃癌、肺癌、肝癌、大肠癌、宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、白血病、结肠癌等恶性肿瘤具有显著的抑瘤活性，将其开发为新型抗肿瘤新药具有广泛的应用前景。
。
- 制备通过均相催化醇胺化获得的伯胺的方法-201280021278.6
- T·绍布;B·布施豪斯;M·K·布林克斯;M·施尔维斯;R·帕切洛;J-P·梅尔德;M·默尔格 - 巴斯夫欧洲公司
- 2012-03-01 - 2014-01-08 - C07D207/06
- 本发明涉及一种通过在消去水下用氨醇胺化包含至少一个式(-CH2-OH)官能团的离析物而制备包含至少一个式(-CH2-NH2)官能团的伯胺的方法。所述均相催化的醇胺化在至少一种包含至少一种选自元素周期表第8和9族的元素以及至少一种通式(I)的磷给体配体的配位催化剂存在下进行。
- 环丙胺衍生物-201310400583.2
- H.刘;L.A.布莱克;Y.L.本纳尼;M.D.考尔特;Z.田;P.J.布雷克迈尔 - 雅培制药有限公司
- 2008-12-05 - 2014-01-01 - C07D207/06
- 下式(I)的化合物
其中，R1、R2、R3、R3a、R3b、R4和R5如说明书中定义，可用于治疗由组胺-3受体配体预防或改善的病症或障碍。还公开了含有所述组胺-3受体配体的药物组合物、使用这样的化合物和组合物的方法以及用于制备式(I)范围内的化合物的方法。
- 作为组胺H3受体调节物的环丙胺衍生物-201310293538.1
- 刘华庆;L.A.布莱克;Y.L.本纳尼;M.D.科沃特 - 雅培制药有限公司
- 2007-06-22 - 2013-11-06 - C07D207/06
- 下式(I)的化合物
可用于治疗由组胺-3受体配体预防或改善的病症或障碍。还公开了含有所述组胺-3受体配体的药物组合物、使用这样的化合物和组合物的方法以及用于制备式(I)范围内的化合物的方法。
- 蛋白酶激活受体2(PAR2)拮抗剂-201280006738.8
- 乔·威廉·博伊德;保罗·梅奥;迈克尔·希金博特姆;伊恩·辛普森;大卫·马克·芒福德;爱德华·丹尼尔·萨沃里 - 普罗克斯马根有限公司
- 2012-01-27 - 2013-10-02 - C07D207/06
- 式(I)化合物或其可药用盐、溶剂化物、水合物，其中Y、Z、R3、U、R4、m和n如权利要求中所定义。
- 一种脑组胺H3受体放射性配体的前体及其制备方法-201310176094.3
- 包晓峰;金艳艳;刘晓露;刘督亮;曹小伟 - 南京理工大学
- 2013-05-13 - 2013-08-14 - C07D207/06
- 本发明提供了一种新型组胺H3受体PET配体的前体化合物及其制备方法，其主要用于在后期进行放射合成组胺H3受体的PET放射性配体，并应用于动物脑部PET检测。本发明具有以下优点：1.本发明中的H3受体PET配体的前体化合物，其结构中的碳链结构可以较灵活的转动，另外醚键的旋转能垒的能量很小，在与受体结合时可以调节自身结构以更好地与受体结合点吻合，从而提高结合力。2.合成反应条件不苛刻，反应产率较高，产物易分离纯化。
- 基于异羟肟酸的脱乙酰酶抑制剂-201080069856.4
- C·A·布鲁克斯;C·H-T·陈;赵英伸;L·江;刘刚;M·舒尔茨 - 诺瓦提斯公司
- 2010-08-27 - 2013-07-03 - C07D207/06
- 本发明涉及式I化合物：
及其药学上可接受的盐、水合物、酯和前药，其中R1、R2、R3、R4、R5、环A和Z如本文所定义。本发明还提供式I化合物的制备方法和使用式I化合物治疗全部或部分通过脱乙酰酶介导的病理学病症或障碍的方法。
- 一种H3受体PET配体的前体化合物及其合成方法-201310106879.3
- 包晓峰;金艳艳;刘晓露;刘督亮;曹小伟 - 南京理工大学
- 2013-03-29 - 2013-06-26 - C07D207/06
- 本发明的一种非咪唑类组胺H3受体PET配体的前体化合物，其特点为由一种由卤代或硝基化(4-羟基苯基)(苯基)甲酮连接碳链，再与(R)-2-甲基吡咯烷反应，合成新型组胺H3受体PET配体的前体化合物，其主要用于在后期进行放射合成组胺H3受体的PET放射性配体，并应用于动物脑部PET检测。本发明具有以下优点：1.本发明中的H3受体PET配体的前体化合物，其结构中的碳链可以较灵活的转动，在与受体结合时可以调节自身结构以更好地与受体结合点吻合，从而提高结合力。2.合成反应条件不苛刻，反应产率较高，产物易分离纯化。
- TMHQ的制备方法-201180041474.5
- 维尔纳·邦拉蒂;托马斯·内切尔;简·斯彻特兹;贝蒂娜·乌斯腾伯格 - 帝斯曼知识产权资产管理有限公司
- 2011-08-25 - 2013-05-01 - C07D207/06
- 本发明涉及一种用于制备2,3,5-三甲基-氢-对苯醌的方法，其包括下列步骤：a)在氢化催化剂的存在下、在有机溶剂中用氢气氢化2,6-二甲基-对苯醌，以得到2,6-二甲基-氢-对苯醌；b)在有机溶剂中使2,6-二甲基-氢-对苯醌与仲胺和甲醛反应，以得到2,6-二甲基-3-(N,N-二取代氨甲基)-氢-对苯醌；c)在氢解催化剂的存在下、在有机溶剂中使2,6-二甲基-3-(N,N-二取代氨甲基)-氢-对苯醌与氢气反应，以得到2,3,5-三甲基-氢-对苯醌；其中步骤a)、b)和c)中的有机溶剂均独立地选自由下列溶剂组成的组：甲基叔丁基醚、乙基叔丁基醚、甲基叔戊基醚、甲氧基环戊烷及其任意混合物。优选地，步骤a)、b)和c)中的有机溶剂都是相同的。
- 含吡咯烷离子液体、其制备方法和应用-201110200823.5
- 周明杰;刘大喜;王要兵 - 海洋王照明科技股份有限公司;深圳市海洋王照明技术有限公司
- 2011-07-18 - 2013-01-23 - C07D207/06
- 本发明适用于化学新材料领域，提供了一种含吡咯烷离子液体、其制备方法和应用。本发明含吡咯离子液体，具有如下结构式。本发明含吡咯烷离子液体，通过在阳离子中引入C-O醚键，使离子液体的性能大大增强，一方面使其熔点显著降低，另一方面提升其在电化学应用中与锂离子的络合能力。本发明含吡咯烷离子液体制备方法，操作简单、成本低廉，对环境友好，非常适于工业化生产。
- 离子液体及使用离子液体的蓄电装置-201210174566.7
- 伊藤恭介;板仓亮 - 株式会社半导体能源研究所
- 2012-05-30 - 2012-12-05 - C07D207/06
- 一种离子液体及使用离子液体的蓄电装置。本发明的目的之一是提供一种电化学稳定性良好且熔点低的离子液体。本发明提供一种由以下通式(G0)表示的离子液体，通式(G0)中，R0至R5分别表示碳数为1至20的烷基、甲氧基、甲氧基甲基、甲氧基乙基和氢原子中的任一个，A-表示一价酰亚胺类阴离子、一价甲基化物类阴离子、全氟烷基磺酸阴离子、四氟硼酸或六氟磷酸盐。
- 吡咯烷GPR40调节剂-201080055258.1
- B.A.埃尔斯沃思;W.R.尤因;E.A.朱里卡 - 百时美施贵宝公司
- 2010-10-05 - 2012-08-15 - C07D207/06
- 本发明提供式(I)的化合物或者其立体异构体或者药用盐，其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为GPR40G蛋白偶联受体调节剂，其可用作药物。
- (R)-3-乙烯基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯的制备方法和其中间体-200980147856.9
- S·R·阿奇雷迪;B·S·巴蒂;T·J·卡思伯森;C·H·米勒;J·P·小米切尼尔 - 塔加西普特公司
- 2009-11-30 - 2011-10-26 - C07D207/06
- 本发明涉及(R)-3-乙烯基吡咯烷-1-甲酸叔丁酯的制备方法，通过以(R)-2-(1-(叔丁氧羰基)吡咯烷-3-基)丙二酸二乙酯、(R)-2-(1-(叔丁氧羰基)吡咯烷-3-基)丙二酸、(R)-3-(2-羟乙基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯和(R)-3-(2-碘乙基)吡咯烷-1-甲酸叔丁酯中一种或多种为中间体进行。
- 用于治疗癌症的新型邻氨基酰苯胺类-200980135693.2
- 梁春根;唐国志;贾森·克里斯托弗·黄;吴西寒 - 霍夫曼-拉罗奇有限公司
- 2009-09-07 - 2011-08-10 - C07D207/06
- 本发明涉及式(I)化合物，其中R1至R5具有本文中给出的含义，还涉及制备所述化合物的方法以及含有所述化合物的药物。根据本发明的化合物显示抗增殖和分化诱导活性，并且因此可用于治疗人或动物的疾病如癌症。
- 用于合成(R)-1-{2-[4’-(3-甲氧基丙-1-磺酰基)-联苯-4-基]-乙基}-2-甲基-吡咯烷的方法-200980122788.0
- 克里斯琴·H·休伯;扬·M·库尔曼;萨冈·K·坦德尔;斯蒂芬·R·约翰森;王廷敏;保罗·安杰尔 - 艾尼纳制药公司
- 2009-04-15 - 2011-05-18 - C07D207/06
- 本申请披露了用于制备药学上有用的式I化合物的方法，所述化合物的形式，以及可用于所述方法的中间体。
- 作为食欲肽拮抗剂的磺酰胺类化合物-200980102622.2
- H·柯纳斯特;M·内特科文;E·皮那德;O·罗切;M·罗格斯-艾温斯 - 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
- 2009-01-12 - 2010-12-15 - C07D207/06
- 本发明涉及式(I)的新的磺酰胺类化合物，其中R1、R2、R3和n如说明书和权利要求书所述。该化合物是食欲肽受体拮抗剂，可用于治疗其中涉及食欲肽途径的障碍。
- 取代的N-苯基联吡咯烷羧酰胺及其治疗用途-200880121208.1
- 沃恩加德·切赫蒂茨基;高中理;威廉·J·赫斯特;洛萨·施温克;西格弗里德·施滕格林 - 赛诺菲-安万特
- 2008-10-14 - 2010-12-01 - C07D207/06
- 本发明公开并要求保护在此描述的一系列式(I)的取代的N-苯基联吡咯烷羧酰胺。更具体地，本发明化合物是H3受体的调节剂，且因此可作为药剂，尤其用于治疗和/或预防由H3调节的多种疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还公开了取代的N-苯基联吡咯烷羧酰胺及其中间体的制备方法。
- 取代的N-苯基-联吡咯烷脲及其治疗用途-200880121209.6
- 沃恩加德·切赫蒂茨基;高中理;威廉·J·赫斯特;洛萨·施温克;西格弗里德·施滕格林 - 赛诺菲-安万特
- 2008-10-14 - 2010-12-01 - C07D207/06
- 本发明公开并要求保护在此描述的一系列式(I)的取代的N-苯基-联吡咯烷脲。更具体地，本发明化合物是H3受体的调节剂，且因此可作为药剂，尤其用于治疗和/或预防由H3调节的多种疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还公开了取代的N-苯基-联吡咯烷脲及其中间体的制备方法。
- 取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺及其治疗用途-200880121199.6
- 沃恩加德·切赫蒂茨基;高中理;威廉·J·赫斯特;洛萨·施温克;西格弗里德·施滕格林 - 赛诺菲-安万特
- 2008-10-14 - 2010-12-01 - C07D207/06
- 本发明公开并要求保护一系列式(I)的取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺，其中R、R1、R2、R3和R4如本文中所定义。更具体地，本发明化合物是H3受体的调节剂，且因此可用作药剂，尤其有助于治疗和/或预防H3受体介导的各种疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还公开了制备取代的N-苯基-联吡咯烷羧酰胺及其中间体的方法。
- (R)-1-{2-[4’-(3-甲氧基-丙烷-1-磺酰基)-联苯-4-基]-乙基}-2-甲基-吡咯烷的结晶形式及与其相关的组合物和方法-200880102446.8
- 安东尼·C·布莱克伯恩;约翰·A·德马泰;赖恩·M·哈特;扬·M·库尔曼;迈克尔·梅斯勒;杰弗里·史密斯 - 艾尼纳制药公司
- 2008-06-06 - 2010-08-11 - C07D207/06
- 本发明涉及(R)-1-{2-[4’-(3-甲氧基-丙烷-1-磺酰基)-联苯-4-基]-乙基}-2-甲基-吡咯烷的新颖盐及其结晶形式和组合物，它们调节组胺H3受体的活性并可用于治疗组胺H3受体相关紊乱，所述组胺H3受体相关紊乱为例如认知障碍、癫痫、脑创伤、抑郁症、肥胖症、睡眠障碍和觉醒障碍例如发作性睡病，轮班综合征，作为药物疗法副作用的困倦、有助于任务完成的警醒保持、猝倒症、睡眠过度、嗜睡综合征、时差综合征、睡眠性呼吸暂停、注意力缺陷伴多动症(ADHD)、精神分裂症、变态反应、上呼吸道中的变应性应答、变应性鼻炎、鼻充血、疼痛、痴呆、阿尔茨海默病等。
- 制备(R)-2-甲基吡咯烷和(S)-2-甲基吡咯烷及其酒石酸盐的方法-200880021225.8
- 迈克尔·克里斯蒂;约瑟夫·J·佩特雷蒂斯 - 赛福伦公司
- 2008-05-02 - 2010-03-24 - C07D207/06
- 本发明提供了从2-甲基吡咯啉制备(R)-或(S)-2-甲基吡咯烷的简捷、安全、廉价和商业上可放大的方法，该方法不需要分离合成中间体。
- 吡咯的衍生物、它们的制备和它们在治疗中的用途-200780042916.1
- F·巴思;C·康吉;L·霍塔拉;M·里纳尔迪-卡莫纳 - 赛诺菲-安万特
- 2007-11-19 - 2009-09-16 - C07D207/06
- 本目的为对应于式(I)化合物，其中A代表：未取代或取代的(C1-C6)亚烷基；式(II)基团，同时m＝0、1或2和p＝0或1；R1代表氢或(C1-C2)烷基；R2代表：未取代的或取代的(C3-C10)烷基；未取代的或取代的非芳族(C3-C12)碳环状基团；未取代的或取代的杂环基团；取代的(C1-C3)亚烷基；NR10R11基团；R9代表官能团或杂环基团；制备方法和在治疗中的应用。
- 适用于治疗组胺H3受体相关病症的组胺H3受体的联苯磺酰基和苯基-杂芳基磺酰基调节剂-200780038806.8
- 文森特·J·尚托拉;瑞安·M·哈特;贾森·B·伊巴拉;道格拉斯·M·帕克;任少君;格雷姆·森普尔;杰弗里·A·舒尔茨;布赖恩·史密斯;杰弗里·史密斯 - 艾尼纳制药公司
- 2007-10-16 - 2009-09-09 - C07D207/06
- 本发明涉及调节组胺H3受体活性的某些式(Ia)联苯磺酰胺衍生物和其医药组合物。本发明的化合物和其医药组合物是针对适用于治疗组胺H3相关病症的方法，所述组胺H3相关病症为例如认知障碍、癫痫症、脑外伤、抑郁症、肥胖症、睡眠和觉醒障碍(例如发作性睡病、倒班工作综合症、作为药物治疗副作用的瞌睡、为辅助完成任务等而维持警觉性、猝倒、睡眠过度、嗜眠综合症、时差反应、睡眠呼吸暂停等等)、注意力缺陷过动症(ADHD)、精神分裂症、过敏症、上气道过敏反应、过敏性鼻炎、鼻充血、痴呆症、阿尔茨海默病(Alzheimer′s disease)等等。
- 对GlyT1转运蛋白具有活性的吡咯烷衍生物-200780031234.0
- 克莱尔·L·安德顿;戴维·克拉费姆;特雷弗·R·基尔;利安达·J·金顿 - 葛兰素集团有限公司
- 2007-06-20 - 2009-08-12 - C07D207/06
- 公开了2-(甲氧基)-N-[2-甲基-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)丙基]-4，6-双(三氟甲基)苯甲酰胺，6-双(三氟甲基)苯甲酰胺萘二磺酸盐的琥珀酸盐和萘二磺酸盐和溶剂合物，和其在治疗涉及GlyT1转运蛋白的疾病如精神分裂症的用途。
- 作为组胺H3受体调节物的环丙胺衍生物-200780023196.4
- 刘华庆;L·A·布莱克;Y·L·本纳尼;M·D·科沃特 - 艾博特公司
- 2007-06-22 - 2009-07-01 - C07D207/06
- 下式(I)的化合物可用于治疗由组胺-3受体配体预防或改善的病症或障碍。还公开了含有所述组胺-3受体配体的药物组合物、使用这样的化合物和组合物的方法以及用于制备式(I)范围内的化合物的方法。
- 专利分类
