[发明专利]LHRH拮抗剂衍生物及其药物用途

摘要

本发明涉及具有LHRH受体拮抗活性的十肽衍生物，具体涉及式（Ⅰ）所示的化合物，本发明还涉及所述化合物的制备方法，含它们的药物组合物，以及它们在制备具有抑制垂体分泌促性腺激素作用的药物、抑制性腺分泌甾类激素作用的药物及治疗前列腺癌、子宫内膜癌、与生殖有关的性激素依赖相关疾病、避孕等药物中的用途。R‑D‑Nal‑D‑Cpa‑D‑Pal‑Ser‑Aph(Hor)‑D‑Aph(Cbm)‑Aaa⁷‑Ilys‑Pro‑Aaa¹⁰‑NH₂式（I）。

主权项

一种化合物，或其无生理毒性的盐，所述化合物选自：(1)Ac‑D‑Nal¹‑D‑Cpa²‑D‑Pal³‑Ser⁴‑Aph(Hor)⁵‑D‑Aph(Cbm)⁶‑Ile⁷‑Ilys⁸‑Pro⁹‑D‑Ala¹⁰‑NH₂；(2)Ac‑D‑Nal¹‑D‑Cpa²‑D‑Pal³‑Ser⁴‑Aph(Hor)⁵‑D‑Aph(Cbm)⁶‑Val⁷‑Ilys⁸‑Pro⁹‑D‑Ala¹⁰‑NH₂；(4)Ac‑D‑Nal¹‑D‑Cpa²‑D‑Pal³‑Ser⁴‑Aph(Hor)⁵‑D‑Aph(Cbm)⁶‑(Acc⁶)⁷‑Ilys⁸‑Pro⁹‑D‑Ala¹⁰‑NH₂；(7)Ac‑D‑Nal¹‑D‑Cpa²‑D‑Pal³‑Ser⁴‑Aph(Hor)⁵‑D‑Aph(Cbm)⁶‑(Acc⁵)⁷‑Ilys⁸‑Pro⁹‑D‑Ala¹⁰‑NH₂；(10)Ac‑D‑Nal¹‑D‑Cpa²‑D‑Pal³‑Ser⁴‑Aph(Hor)⁵‑D‑Aph(Cbm)⁶‑(Acc³)⁷‑Ilys⁸‑Pro⁹‑D‑Ala¹⁰‑NH₂；(19)Ac‑D‑Nal¹‑D‑Cpa²‑D‑Pal³‑Ser⁴‑Aph(Hor)⁵‑D‑Aph(Cbm)⁶‑Leu⁷‑Ilys⁸‑Pro⁹‑Sar¹⁰‑NH₂。