[发明专利]LHRH拮抗剂衍生物及其药物用途

权利要求书

1.一种化合物，或其无生理毒性的盐，所述化合物选自：

(1)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-Ile⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(2)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-Val⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(4)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-(Acc⁶)⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(7)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-(Acc⁵)⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(10)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-(Acc³)⁷-Ilys⁸-Pro⁹-D-Ala¹⁰-NH₂；

(19)Ac-D-Nal¹-D-Cpa²-D-Pal³-Ser⁴-Aph(Hor)⁵-D-Aph(Cbm)⁶-Leu⁷-Ilys⁸-Pro⁹-Sar¹⁰-NH₂。

2.药物组合物，其含有至少一种权利要求1所述的化合物或其无生理毒性的盐，以及任选的可药用载体或赋形剂。

3.权利要求2的药物组合物，其为缓释制剂。

4.权利要求1所述的化合物或其无生理毒性的盐在制备用于预防或治疗性激素相关疾病或用于避孕的药物中的用途；其中，所述性激素相关疾病选自性激素相关癌症、青春期性早熟、前列腺增生、子宫内膜异位、月经不调或不孕症；所述性激素相关癌症选自前列腺癌、子宫内膜癌、乳腺癌或卵巢癌。

5.权利要求4的用途，其中所述月经不调选自闭经、功能失调性子宫出血或排卵障碍。

6.权利要求4或5的用途，其中所述药物为缓释制剂。

7.权利要求1所述的化合物或其无生理毒性的盐在制备用于抑制垂体分泌促性腺激素和/或抑制性腺分泌甾类激素的药物中的用途。

8.权利要求7的用途，其中所述垂体分泌促性腺激素为LH和/或FSH。