[发明专利]甘氨酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物及应用在审
| 申请号： | 201310273032.4 | 申请日： | 2013-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN104277002A | 公开（公告）日： | 2015-01-14 |
| 发明（设计）人： | 谭相端;邓轶方;王攀峰;张瑱;黄晓玲;刘珉宇;肖璘;蔡立;王国平;刘全海 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56;C07D403/12;A61K31/416;A61K31/454;A61P9/10;C07D207/325;A61K31/4035 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 朱水平;王卫彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了甘氨酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，缩合剂和催化剂存在的条件下，将化合物13与化合物14进行缩合反应，得到如式1所示的化合物。本发明还提供了如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗由S-腺苷同型半胱氨酸水解酶引起的疾病的药物中的应用。本发明的甘氨酰胺衍生物对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶具有良好的抑制作用，毒副作用小，可以用于制备预防和/或治疗高同型半胱氨酸血症的药物，具有良好的市场开发前景。 |
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| 搜索关键词： | 甘氨酰胺 衍生物 中间体 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
【主权项】：
一种如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐，![]()
R1为氢或C1～C3的烷基；R2和R3各自独立的为氢、C1～C5的烷基，或者所述的R2，R3和N连接成五元至九元的脂肪杂环，并且R2和R3不同时为氢；当R2或R3为C1～C5的烷基时，所述的C1～C5的烷基被卤素所取代或者未被取代；R4为氢或者C1～C3的烷基；Ar为如式2或3所示的取代基，其中，Cy为C3～C5的环烷基、C3～C5的环烯基、C5～C6的芳基、C2～C5的杂环烷基、C2～C5的杂环烯基或C3～C5的杂芳基；所述的Cy中所述的C2～C5的杂环烷基、C2～C5的杂环烯基或C3～C5的杂芳基中，杂原子是氧、硫或氮，杂原子数为1～2个；![]()
R5为氢或C1～C3的烷基，n为0，1或2；Y为碳、氧、硫或氮；m为0，1或2；![]()
代表单键或双键；A为如式4或5所示的取代基：![]()
M代表C或N；R7为C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、氰基或卤素原子；R8为C1～C5的烷基、C1～C5的烷氧基、氰基或卤素原子；当A为![]()
时，Ar为![]()
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