[发明专利]甘氨酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物及应用在审
申请号: | 201310273032.4 | 申请日: | 2013-07-01 |
公开(公告)号: | CN104277002A | 公开(公告)日: | 2015-01-14 |
发明(设计)人: | 谭相端;邓轶方;王攀峰;张瑱;黄晓玲;刘珉宇;肖璘;蔡立;王国平;刘全海 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;C07D403/12;A61K31/416;A61K31/454;A61P9/10;C07D207/325;A61K31/4035 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 朱水平;王卫彬 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甘氨酰胺 衍生物 中间体 制备 方法 药物 组合 应用 | ||
1.一种如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐,
R1为氢或C1~C3的烷基;
R2和R3各自独立的为氢、C1~C5的烷基,或者所述的R2,R3和N连接成五元至九元的脂肪杂环,并且R2和R3不同时为氢;当R2或R3为C1~C5的烷基时,所述的C1~C5的烷基被卤素所取代或者未被取代;
R4为氢或者C1~C3的烷基;
Ar为如式2或3所示的取代基,其中,Cy为C3~C5的环烷基、C3~C5的环烯基、C5~C6的芳基、C2~C5的杂环烷基、C2~C5的杂环烯基或C3~C5的杂芳基;所述的Cy中所述的C2~C5的杂环烷基、C2~C5的杂环烯基或C3~C5的杂芳基中,杂原子是氧、硫或氮,杂原子数为1~2个;
R5为氢或C1~C3的烷基,n为0,1或2;Y为碳、氧、硫或氮;m为0,1或2;代表单键或双键;
A为如式4或5所示的取代基:
M代表C或N;
R7为C1~C5的烷基、C1~C5的烷氧基、氰基或卤素原子;
R8为C1~C5的烷基、C1~C5的烷氧基、氰基或卤素原子;
当A为时,Ar为
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