[发明专利]一种抗流感和禽流感药物的衍生物及其使用

摘要

一种抗流感和禽流感药物的化学名是(1S,2S,3R,4R)-3-[(1S)-1-乙酰胺基-2-乙基-丁基]-4-胍基-2-羟基-环戊基-1-羧酸，结构见摘要附图(以下将该化合物简称为化合物A)，本研究在化合物A的羧基或/和氨基上连入不同的基团，得到化合物A的衍生物。这些衍生物可以与药学上可以接受的赋形剂组合，用于治疗和/或预防流感和禽流感。

主权项

化合物A衍生物的结构(I，结构见说明书附图图2)如下：其中R1是‑CH2CH2OC(O)(CH2)nCH(R’)NH2， ‑CH2CH2OC(O) (CH2) n CH(R’) N (H)C(O) (CH2)nCH(R’’)NH2, ‑CH2CH2OC(O)(CH2)nCH(R’)N (H)C(O) (CH2)nNCH(R’’)N(H)C(O)(CH2)n CH(R’’’)NH2，‑H，‑COC(CH3)2CH2R*，‑CO CH2CH2R*，或者‑COCH3，n是0或者1；R*是‑H, ‑C1‑C8烷基，或者‑ C1‑C6上连有杂原子取代基团（如羟基，羰基，或者伯胺）的烷基链；R2 是‑CH2CH2OC(O)(CH2)nCH(R’)NH2，或者 ‑CH2CH2OC(O) (CH2) n CH(R’) N (H)C(O) (CH2)nNCH(R’’)NH2, 或者‑CH2CH2OC(O)(CH2)nCH(R’)N (H)C(O)(CH2)n NCH(R’’)N (H)C(O) (CH2)n CH(R’’’)NH2，或者‑H；R’、R’’和R’’’是氨基酸侧链，且R1和R2至少有一个是氨基酸残基或二肽残基或三肽残基。