[发明专利]一种吉非替尼的制备方法无效
| 申请号： | 201310227811.0 | 申请日： | 2013-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN104230823A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | 尚德斌;李能刚 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆汇智药物研究院有限公司;重庆常捷医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明公开一种吉非替尼的制备方法。该方法是以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料，经过4步反应合成得到2-氨基-4-甲氧基-5-（3-吗啉基）丙氧基苯甲氰（化合物A），然后与3-氯-4-氟苯胺的希夫碱（化合物B）环合得到4-（3-氯-4-氟苯胺基）-7-甲氧基-6-[3-（4-吗啉基）丙氧基]喹唑啉（吉非替尼）。该方法原料简单易得，操作简便，条件温和，总收率高达80%，尤其适应于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种吉非替尼的制备方法，该方法包括如下步骤：1）以3‑羟基‑4‑甲氧基苯甲醛为原料，根据文献方法（WO2004024703）制备重要中间体2‑氨基‑4‑甲氧基‑5‑（3‑吗啉基）丙氧基苯甲氰（化合物A）；2）以3‑氯‑4‑氟苯胺和N,N‑二甲基甲酰胺二缩甲醛为原料制备3‑氯‑4‑氟苯胺的希夫碱（化合物B）；3）化合物A与化合物B直接环合反应得到目标化合物4‑（3‑氯‑4‑氟苯胺基）‑7‑甲氧基‑6‑[3‑（4‑吗啉基）丙氧基]喹唑啉，即吉非替尼。
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