[发明专利](S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物,其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 201310066972.6 | 申请日: | 2013-03-01 |
公开(公告)号: | CN103145663A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 秦勇;李维华 | 申请(专利权)人: | 上海高准医药有限公司 |
主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D295/088;C07C317/28;C07C317/18;C07C315/04;A61K31/343;A61K31/5377;A61P3/10 |
代理公司: | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人: | 卞孜真 |
地址: | 200135 上海市浦东新区浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为GPR40/FFA1激动剂的用途,具体提供通式(I)所示(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物、其药学上可接受的盐或前药。该类化合物为GPR40/FFAR1受体的激动剂,此外还对GPR40介导的许多疾病尤其是糖尿病等有较好的防治作用。因此,通式(I)的化合物有望开发成为新型的治疗糖尿病及相关疾病的药物。本发明还提供了该类化合物的制备方法。 |
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搜索关键词: | 二氢苯 呋喃 乙酸 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
【主权项】:
1.通式(I)所示的(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物及其药学上可接受的盐:
其中:L选自-ZCH(R3)-或-CH(R3)Z-,其中Z选自-O-、-NH-或-CH2-;X选自-CH2-、-O-、-S-、-NH-;Y选自-(CH2)n-,其中n为1-8的任意数字,且1-2个碳原子可以选择性的被 N(R3),O和S等杂原子或基团代替;R1选自5-7元杂环基、-S(O)2R4、-NR4S(O2)R4、-S(O)2NR4R5、-NR4R5、-C(O)OR4、-C(O)R4或-C(O)NR4R5;R2选自氢、卤素;且R2可连接在苯环任意位置;R3、R4和R5各自独立的选自氢、C1-C3直链或支链烃基。
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