[发明专利](S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物，其制备方法及其在医药上的应用有效
| 申请号： | 201310066972.6 | 申请日： | 2013-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN103145663A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | 秦勇;李维华 | 申请（专利权）人： | 上海高准医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79;C07D295/088;C07C317/28;C07C317/18;C07C315/04;A61K31/343;A61K31/5377;A61P3/10 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真 |
| 地址： | 200135 上海市浦东新区浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氢苯 呋喃 乙酸 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.通式（I）所示的(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物及其药学上可接受的盐：
其中：
L选自-ZCH(R3)-或-CH(R3)Z-，其中Z选自-O-、-NH-或-CH2-；
X选自-CH2-、-O-、-S-、-NH-；
Y选自-(CH2)n-,其中n为1-8的任意数字，且1－2个碳原子可以选择性的被 N(R3),O和S等杂原子或基团代替；
R1选自5－7元杂环基、-S(O)2R4、-NR4S(O2)R4、-S(O)2NR4R5、-NR4R5、-C(O)OR4、-C(O)R4或-C(O)NR4R5；
R2选自氢、卤素；且R2可连接在苯环任意位置；
R3、R4和R5各自独立的选自氢、C1-C3直链或支链烃基。
2.根据权利要求1所述的通式（I）所示的(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物及其药学上可接受的盐：其特征在于，L选自-ZCH(R3)-，Z选自-O-或-NH-；该衍生物可以表达为通式（IIA）：
3.根据权利要求1所述的通式（I）所示的(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物及其药学上可接受的盐：其特征在于，L选自-CH(R3)Z-，Z选自-O-或-NH-；该衍生物可以表达为通式（IIB）：
4.根据权利要求2或3所述的所述的(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物及其药学上可接受的盐，其中所述的衍生物包括：
5.一种通式（IA）所示的化合物，其作为制备根据权利要求1所述的通式（I）化合物的中间体，其中：
X选自-CH2-、-O-、-S-、-NH-；
Y选自-(CH2)n-,其中n为1-8的任意数字，且1－2个碳原子可以选择性的被 N(R3),O和S等杂原子或基团代替；
R1选自5－7元杂环基、-S(O)2R4、-NR4S(O2)R4、-S(O)2NR4R5、-NR4R5、-C(O)OR4、-C(O)R4或-C(O)NR4R5；
R6 选自-OH、-NH2、-CH(R3)OH、-CH(R3)Br；
R3、R4和R5各自独立的选自氢、C1-C3直链或支链烃基。
6.根据权利要求5所述的通式（IA）所示的化合物，其中所述的化合物包括：
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