[发明专利]苯乙烯基喹啉衍生物及其在治疗阿尔茨海默病症中的应用

摘要

本发明提供了游离形式、盐形式或溶剂化物形式的苯乙烯基喹啉衍生物，以及上述衍生物在治疗、改善和/或预防阿尔茨海默病的药物组合物的应用；通过体外活性测试实验表明，本发明的苯乙烯基喹啉衍生物式I具有抑制Aβ聚集、Aβ自身聚集的解聚作用、抑制金属诱导的Aβ聚集、金属诱导的Aβ聚集的解聚作用以及抗氧化活性，抑制金属诱导的Aβ聚集、金属诱导的Aβ聚集的解聚作用可说明苯乙烯基喹啉衍生物式I作为金属螯合剂的活性，因此本发明的苯乙烯基喹啉衍生物式I可用于制备抗阿尔茨海默病药物。上述苯乙烯基喹啉衍生物结构如式I所示，其中式I中的R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇如说明书所定义。

主权项

游离形式、盐形式或溶剂化物形式的下列式I所示的苯乙烯基喹啉衍生物：式I中的R₁、R₂、R₃、R₄、R₅彼此独立的为H、OH、C₁‑C₄的烷基、一个或多个卤原子或一个或多个羟基或C₁‑C₄的烷氧基取代的C₁‑C₄的烷基、C₁‑C₄的烷氧基、卤素、苯基、一个或多个卤原子或一个或多个羟基或一个或多个C₁‑C₄的烷氧基取代的苯基、或NR₈R₉；其中R₈、R₉彼此独立的为H、C₁‑C₄的烷基、一个或多个卤原子或一个或多个羟基或C₁‑C₄的烷氧基取代的C₁‑C₄的烷基；式I中的R₆选自H、C₁‑C₄的烷基、CONR₁₀R₁₁；其中R₁₀、R₁₁彼此独立的为H、C₁‑C₄的烷基；式I中的R₇选自H、C₁‑C₄的烷基、被一个或多个卤原子或一个或多个羟基或C₁‑C₄的烷氧基取代的C₁‑C₄的烷基、卤素；限制条件是：a)R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇不同时为H；b)R₂、R₃、R₄、R₆、R₇同时为H时，R₁、R₅不或不同时为F。