[发明专利]含有阳离子性脂质的组合的脂质纳米粒子有效
申请号: | 201280069481.0 | 申请日: | 2012-12-12 |
公开(公告)号: | CN104159615B | 公开(公告)日: | 2017-08-18 |
发明(设计)人: | 洼山刚之;江良公宏;直井智幸 | 申请(专利权)人: | 协和发酵麒麟株式会社 |
主分类号: | A61K47/18 | 分类号: | A61K47/18;A61K9/127;A61K38/00;C07C211/21;C07D207/12 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明提供含有使得能容易将例如核酸导入到细胞内等的阳离子性脂质的、用于药物传递的脂质纳米粒子等,所述脂质纳米粒子含有式(I)表示的阳离子性脂质及式(II)表示的阳离子性脂质。式(I)中,R1及R2相同或不相同,为链烯基等,X3不存在或为烷基等,X1及X2为氢原子,或一起形成单键或亚烷基,Y1不存在或为阴离子,L1为单键等,R3为烷基等。式(II)中,R4及R5相同或不相同,为链烯基等,X4及X5为氢原子,或一起形成单键或亚烷基,X6不存在或为烷基等,Y2不存在或为阴离子,a及b相同或不相同,为0~3,L4为单键等,R6为烷基等,L2及L3为‑O‑、‑CO‑O‑或‑O‑CO‑。 | ||
搜索关键词: | 含有 阳离子 性脂质 组合 纳米 粒子 | ||
【主权项】:
一种脂质纳米粒子,含有式(I)表示的阳离子性脂质及式(II)表示的阳离子性脂质,式(I)中,R1及R2相同或不相同,为碳原子数为10~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或炔基,X1及X2为氢原子,X3及Y1不存在,L1为单键,R3为氢原子、碳原子数为1~6的烷基、碳原子数为3~6的链烯基或被相同或不相同的1~3个的氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的碳原子数为1~6的烷基或碳原子数为3~6的链烯基,式(II)中,R4及R5相同或不相同,为碳原子数为12~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或炔基,X4及X5一起形成单键或亚烷基,X6及Y2不存在,a及b为0,L4为单键,R6为碳原子数为1~6的烷基、碳原子数为3~6的链烯基或被相同或不相同的1~3个的氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的碳原子数为1~6的烷基或碳原子数为3~6的链烯基,L2及L3为‑O‑,或a及b相同或不相同,为0~3,并且a和b不会同时为0,L4为单键,R6为碳原子数为1~6的烷基、碳原子数为3~6的链烯基或被相同或不相同的1~3个的氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的碳原子数为1~6的烷基或碳原子数为3~6的链烯基,L2及L3相同或不相同,为‑O‑、‑CO‑O‑或‑O‑CO‑,或a及b相同或不相同,为0~3,L4为单键,R6为氢原子,L2及L3相同或不相同,为‑O‑、‑CO‑O‑或‑O‑CO‑。
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