[发明专利]含有阳离子性脂质的组合的脂质纳米粒子有效
申请号: | 201280069481.0 | 申请日: | 2012-12-12 |
公开(公告)号: | CN104159615B | 公开(公告)日: | 2017-08-18 |
发明(设计)人: | 洼山刚之;江良公宏;直井智幸 | 申请(专利权)人: | 协和发酵麒麟株式会社 |
主分类号: | A61K47/18 | 分类号: | A61K47/18;A61K9/127;A61K38/00;C07C211/21;C07D207/12 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 阳离子 性脂质 组合 纳米 粒子 | ||
1.一种脂质纳米粒子,含有式(I)表示的阳离子性脂质及式(II)表示的阳离子性脂质,
式(I)中,R1及R2相同或不相同,为碳原子数为10~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或炔基,
X1及X2为氢原子,
X3及Y1不存在,
L1为单键,R3为氢原子、碳原子数为1~6的烷基、碳原子数为3~6的链烯基或被相同或不相同的1~3个的氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的碳原子数为1~6的烷基或碳原子数为3~6的链烯基,
式(II)中,R4及R5相同或不相同,为碳原子数为12~24的直链状或支链状的烷基、链烯基或炔基,
X4及X5一起形成单键或亚烷基,
X6及Y2不存在,
a及b为0,L4为单键,R6为碳原子数为1~6的烷基、碳原子数为3~6的链烯基或被相同或不相同的1~3个的氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的碳原子数为1~6的烷基或碳原子数为3~6的链烯基,L2及L3为-O-,或
a及b相同或不相同,为0~3,并且a和b不会同时为0,L4为单键,R6为碳原子数为1~6的烷基、碳原子数为3~6的链烯基或被相同或不相同的1~3个的氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的碳原子数为1~6的烷基或碳原子数为3~6的链烯基,L2及L3相同或不相同,为-O-、-CO-O-或-O-CO-,或
a及b相同或不相同,为0~3,L4为单键,R6为氢原子,L2及L3相同或不相同,为-O-、-CO-O-或-O-CO-。
2.如权利要求1所述的脂质纳米粒子,其中,R1及R2为十二烷基、十四烷基、(Z)-十二碳-7-烯基、(Z)-十四碳-7-烯基、(Z)-十六碳-4-烯基、(Z)-十六碳-7-烯基、(E)-十六碳-7-烯基、(Z)-十六碳-9-烯基、(7Z,10Z)-十六碳-7,10-二烯基、(7Z,10Z,13Z)-十六碳-7,10,13-三烯基、(Z)-十八碳-9-烯基或(9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯基。
3.如权利要求1所述的脂质纳米粒子,其中,R1及R2同为十四烷基、十六烷基、(Z)-十四碳-9-烯基、(Z)-十六碳-9-烯基、(Z)-十八碳-6-烯基、(Z)-十八碳-9-烯基、(E)-十八碳-9-烯基、(Z)-十八碳-11-烯基、(9Z,12Z)-十八碳-9,12-二烯基、(9Z,12Z,15Z)-十八碳-9,12,15-三烯基、(Z)-二十碳-11-烯基或(11Z,14Z)-二十碳-11,14-二烯基。
4.如权利要求1~3中任一项所述的脂质纳米粒子,其中,R3为氢原子、甲基或被相同或不相同的1~3个的氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、三烷基铵基、羟基、烷氧基、氨基甲酰基、单烷基氨基甲酰基或二烷基氨基甲酰基取代的碳原子数为1~6的烷基或碳原子数为3~6的链烯基。
5.如权利要求1~3中任一项所述的脂质纳米粒子,其中,R3为氢原子、甲基或被相同或不相同的1~3个的氨基、羟基或氨基甲酰基取代的碳原子数为1~6的烷基或碳原子数为3~6的链烯基。
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