[发明专利]β-咔啉类生物碱衍生物、其制备方法及其医药用途

摘要

本发明提供了一类β-咔啉类生物碱衍生物及其药学上可接受的盐，它们的制备方法，含有这些衍生物的药用组合物以及它们的医药用途，特别是在制备阿尔茨海默、唐氏综合症和帕金森病等神经退行性疾病药物中的应用。

主权项

1.一种β-咔啉类生物碱衍生物化合物或其药学上可接受的盐，具有下述通式Ⅰ的结构：通式Ⅰ中：m=1~6；R代表H、 CH₃(CH₂)_n，其中n=0-5、Ph、3-OHPh、4-OHPh、3,4-OHPh、3,5-OHPh、3,4,5-OHPh、3-OMePh、4-OMePh、3,4-OMePh、3,5-OMePh、3,4,5-OMePh、、、或；R¹代表H、F、Cl、CH₃、OH、OCH₃、CN；R²代表-X(CH₂)_pY，其中 X=O、NH或CH₂，p=0~8，Y=H、OH、NH₂、CN、COOH、COOMe、 Cl、 F、OCH₃、OCH₂CH₃、NHCH₃或NHCH₂CH₃；或者R²代表Ph、3-OHPh、4-OHPh、3,4-OHPh、3,5-OHPh、3,4,5-OHPh、3-OMePh、4-OMePh、3,4-OMePh、3,5-OMePh、3,4,5-OMePh、、、、、或者，其中R³=H、OH或者OCH₃，R⁴=H、OH或者OCH₃；或者，R²CO代表L-或D-型丙氨酸、L-或D-型苯丙氨酸、L-或D-型甲硫氨酸、L-或D-型亮氨酸、L-或D-型异亮氨酸、L-或D-型赖氨酸、L-或D-型脯氨酸、L-或D-型谷氨酰胺或者L-或D-型天冬酰胺。