[发明专利]β-咔啉类生物碱衍生物、其制备方法及其医药用途有效

专利信息
申请号: 201210195246.X 申请日: 2012-06-14
公开(公告)号: CN103145705A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 杨宇民;凌勇;郭益冰;刘飞;赵亚红 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61K31/4545;A61P25/28;A61P25/16
代理公司: 南京知识律师事务所 32207 代理人: 汪旭东
地址: 226019 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 咔啉 生物碱 衍生物 制备 方法 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.一种β-咔啉类生物碱衍生物化合物或其药学上可接受的盐,具有下述通式Ⅰ的结构:

通式Ⅰ中:m=1~6;

R代表H、 CH3(CH2)n,其中n=0-5、Ph、3-OHPh、4-OHPh、3,4-OHPh、3,5-OHPh、3,4,5-OHPh、3-OMePh、4-OMePh、3,4-OMePh、3,5-OMePh、3,4,5-OMePh、、、或;

R1代表H、F、Cl、CH3、OH、OCH3、CN;

R2代表-X(CH2)pY,其中 X=O、NH或CH2,p=0~8,Y=H、OH、NH2、CN、COOH、COOMe、 Cl、 F、OCH3、OCH2CH3、NHCH3或NHCH2CH3

或者R2代表Ph、3-OHPh、4-OHPh、3,4-OHPh、3,5-OHPh、3,4,5-OHPh、3-OMePh、4-OMePh、3,4-OMePh、3,5-OMePh、3,4,5-OMePh、、、、、或者,其中R3=H、OH或者OCH3,R4=H、OH或者OCH3; 

或者,R2CO代表L-或D-型丙氨酸、L-或D-型苯丙氨酸、L-或D-型甲硫氨酸、L-或D-型亮氨酸、L-或D-型异亮氨酸、L-或D-型赖氨酸、L-或D-型脯氨酸、L-或D-型谷氨酰胺或者L-或D-型天冬酰胺。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述通式Ⅰ的结构中的m、R、R1和R2CO选自如下组合:

m=1,R= CH3,R1= OCH3,R2CO=;

或者m=2,R=CH2CH3,R1= OCH3,R2CO=  ;

或者m=3,R=,R1= H,R2CO=  ;

或者m=3,R=,R1= H,R2CO=;

或者m=4,R= H,R1= OCH3,R2CO=;

或者m=2,R= H,R1= H,R2CO=;

或者m=3,R= CH3,R1= H,R2CO=。

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