[发明专利]一种制备更昔洛韦的方法无效

专利信息
申请号: 201210193869.3 申请日: 2012-06-13
公开(公告)号: CN102702199A 公开(公告)日: 2012-10-03
发明(设计)人: 赵静;殷超;袁观华 申请(专利权)人: 湖北葛店人福药业有限责任公司
主分类号: C07D473/18 分类号: C07D473/18
代理公司: 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 代理人: 乔宇
地址: 436070 湖*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明涉及一种制备更昔洛韦的方法。它包括如下步骤:a.在1,3-二氯-2-丙醇[2]中加入多聚甲醛,在催化剂作用下反应制得半缩甲醛[3],然后与醋酸酐反应得到1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4];b.将1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4]在有机溶剂介质中,于C1~C20的四烷基溴化铵催化剂和脱水剂醋酸酐存在下,和无水醋酸钾或无水醋酸钠反应制得1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5];c.将1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5]于有机溶剂介质中,在催化剂和脱水剂醋酸酐作用下与2,9-双乙酰鸟嘌呤[6]缩合反应制得三乙酰更昔洛韦[7];d.三乙酰更昔洛韦[7]经水解制得更昔洛韦[1]。该制备工艺简单可控,原料利用率高,成本低,制备得到的更昔洛韦产品收率高。
搜索关键词: 一种 制备 更昔洛韦 方法
【主权项】:
1.一种制备更昔洛韦的方法,其特征在于:它包括如下步骤:a. 在1,3-二氯-2-丙醇[2]中加入多聚甲醛,在催化剂作用下反应制得半缩甲醛[3],然后与醋酸酐反应得到1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4];b. 将1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4]在有机溶剂介质中,于C1~C20的四烷基溴化铵催化剂和脱水剂醋酸酐存在下,和无水醋酸钾或无水醋酸钠反应制得1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5];c. 将1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5]于有机溶剂介质中,在催化剂和脱水剂醋酸酐作用下与2,9-双乙酰鸟嘌呤[6]缩合反应制得三乙酰更昔洛韦[7];d. 三乙酰更昔洛韦[7]经水解制得更昔洛韦[1]。
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