[发明专利]一种制备更昔洛韦的方法无效
| 申请号: | 201210193869.3 | 申请日: | 2012-06-13 |
| 公开(公告)号: | CN102702199A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
| 发明(设计)人: | 赵静;殷超;袁观华 | 申请(专利权)人: | 湖北葛店人福药业有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D473/18 | 分类号: | C07D473/18 |
| 代理公司: | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人: | 乔宇 |
| 地址: | 436070 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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| 摘要: | 本发明涉及一种制备更昔洛韦的方法。它包括如下步骤:a.在1,3-二氯-2-丙醇[2]中加入多聚甲醛,在催化剂作用下反应制得半缩甲醛[3],然后与醋酸酐反应得到1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4];b.将1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4]在有机溶剂介质中,于C1~C20的四烷基溴化铵催化剂和脱水剂醋酸酐存在下,和无水醋酸钾或无水醋酸钠反应制得1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5];c.将1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5]于有机溶剂介质中,在催化剂和脱水剂醋酸酐作用下与2,9-双乙酰鸟嘌呤[6]缩合反应制得三乙酰更昔洛韦[7];d.三乙酰更昔洛韦[7]经水解制得更昔洛韦[1]。该制备工艺简单可控,原料利用率高,成本低,制备得到的更昔洛韦产品收率高。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 制备 更昔洛韦 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备更昔洛韦的方法,其特征在于:它包括如下步骤:
a. 在1,3-二氯-2-丙醇[2]中加入多聚甲醛,在催化剂作用下反应制得半缩甲醛[3],然后与醋酸酐反应得到1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4];
b. 将1,3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[4]在有机溶剂介质中,于C1~C20的四烷基溴化铵催化剂和脱水剂醋酸酐存在下,和无水醋酸钾或无水醋酸钠反应制得1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5];
c. 将1,3-二乙酰氧基-2-乙酰氧基甲氧基丙烷[5]于有机溶剂介质中,在催化剂和脱水剂醋酸酐作用下与2,9-双乙酰鸟嘌呤[6]缩合反应制得三乙酰更昔洛韦[7];
d. 三乙酰更昔洛韦[7]经水解制得更昔洛韦[1]。
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