[发明专利]一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法有效
| 申请号： | 201210184711.X | 申请日： | 2012-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN102702219A | 公开（公告）日： | 2012-10-03 |
| 发明（设计）人： | 谢波;孙刚;张红峰;海龙宇;王文灿;吴桂萍;谢科 | 申请（专利权）人： | 昆明制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 冯琼 |
| 地址： | 650106 云南省昆*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，公开了一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法，将双氢青蒿素醚类衍生物或双氢青蒿素醚化反应母液与醚水解试剂混合，0~80℃反应1~24h，过滤收集固体精制即得；其中醚水解试剂的溶质与双氢青蒿素醚类衍生物的摩尔比≧1，与醚化反应母液中溶质的摩尔比≧1。本发明所述方法能够将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素，同时适用于将双氢青蒿素醚化反应母液中抗疟活性低的α-蒿甲醚、α-蒿乙醚等化合物转变为双氢青蒿素，得到的双氢青蒿素收率高、纯度高，适合于大规模的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 将双氢 青蒿素 衍生物 转化 方法 | ||
【主权项】：
一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法，其特征在于，双氢青蒿素醚类衍生物与醚水解试剂混合，0~80℃反应1~24小时，过滤收集固体精制即得；其中，所述醚水解试剂为试剂A或试剂B，所述试剂A为质子酸的10v/v%~90v/v%的水溶液和/或氧化剂的10v/v%~90v/v%的水溶液；所述试剂B为路易斯酸和/或强亲核试剂，所述醚水解试剂的溶质与所述双氢青蒿素醚类衍生物的摩尔比≧1。
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