[发明专利]一种丹参酮I类衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明涉及丹参酮Ⅰ类化合物及其制备方法和应用，其中丹参酮Ⅰ类化合物特征为其特征是在丹参酮I分子A环的不同位置上引入各种类型的取代基，选择性的保留丹参酮I分子C环上的羰基的数量，以及将丹参酮I分子D环还原为二氢呋喃环。其制备方法为：使用使用苯乙烯类化合物与对苯醌发生Diels-Alder反应经过分离纯化后得到关键骨架—菲醌类化合物；然后与烯胺反应使菲醌骨架引入呋喃环，再通过酸化水解，氧化反应得，经过分离纯化后得到目标产物——丹参酮Ⅰ类化合物，丹参酮Ⅰ类化合物经催化氢化可以得到二氢丹参酮I类化合物。通过细胞毒性研究和药理研究结果表明该类化合物细胞毒性。因此丹参酮类化合物有着非常广阔的临床应用前景，有望将其作为一种新的抗肿瘤用药。

主权项

1.一种丹参酮I类衍生物，通式I所示的化合物或其药学上可接受的盐      其中R₁~R₄表示：取代基可以在A环上有4个相同或不同取代基；                              丹参酮I类衍生物通式 IR₁~R₄代表的取代基为：氢、氯、溴、碘、氟、甲氧基、乙氧基、烯丙氧基、氨基、C1~C4烷基单取代胺基、C1~C4烷基双取代胺基、C0~C4烷基（取代）苯基胺基、C0~C4烷基（取代）苄基基胺基、1-吗啉基、哌啶基、乙酰氨基、、N-脲基、N-硫脲基、胍基、硝基、三氟甲基、氰基、乙酰基、C1~C4烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1~C4烷胺基磺酰基、烯丙胺基磺酰基、吗啉-1-基磺酰基、哌啶-1-1基磺酰基；D环为二氢呋喃或呋喃环。